[发明专利]亮叶杨桐叶提取物在制备抗炎镇痛药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及亮叶杨桐叶有效组分的应用，尤其涉及亮叶杨桐叶乙酸乙酯部位在制备抗炎镇痛药物中的应用。

背景技术

炎症是机体活组织对各种损伤因子所发生的以防御为主的反应，临床特征为红、肿、热、痛，是致炎因子刺激具有血管系统的活体组织对局部损伤的反应。其病理过程一般分为早期的毛细血管通透性亢进、血管内容物渗出、水肿和晚期的结缔组织增生、肉芽肿形成；疼痛是指组织损伤与潜在组织损伤相关的躯体感觉，当组织发炎或损伤时，受伤部位释放缓激肽、组织胺、5-羟色胺、PG等致痛物质，它们刺激传入神经末梢的感受器，产生痛觉冲动。炎症和疼痛是多种疾病的常见病理过程，而目前抗炎镇痛的药物多为非甾体类化学药物，其通过抑制前列腺素(prostaglandins，PGs)合成所必需的环氧酶(cyclo-oxygenase，COX)，干扰PGs合成，从而达到抗炎镇痛作用。然而，上述药物也同时存在由于抑制PGs导致的胃肠道损伤、肾功能异常等严重不良反应，故开发抗炎镇痛作用的中草药具有重要的价值。

亮叶杨桐(Adinandra nitida Merr.ex Li)系山茶科(Theaceae)杨桐属(Adinandra)植物，主要分布于我国的广西、广东、贵州等省区，资源丰富。以其鲜嫩叶制成的代茶——石崖茶在民间有着悠久的饮用历史，具有消炎、解毒、降压、退热、止血、杀菌、镇痛等多种功能[陈美珍，余杰，佘纲哲，等.野生石芽茶营养成分与药用成分的分析[J].天然产物研究与开发，1996，8(1)：84-86]。

化学研究表明，亮叶杨桐叶含黄酮类20％、茶多酚23.47％、氨基酸0.4％，其中分离得到的具有抗炎镇痛效果的黄酮类化合物主要有如下几种[王英，陈四宝，倪洁，等.亮叶杨桐的化学成分研究[J].中国药科大学学报，2003，34(5)：407-409]：

目前认为，亮叶杨桐叶主要通过黄酮类成分发挥药理作用[陈粤，佘纲哲，陈鸿霖.亮叶杨桐提取物抗肿瘤活性的研究[J].汕头大学学报(自然科学版)，1996，12(2)：43-45；战宇，梁敏华.亮叶杨桐叶中类黄酮的连续逆流提取及抗氧化活性研究.食品科学.2010，31(14)：97-100；袁尔东，肖仔君，刘本国.亮叶杨桐叶总黄酮提取及抑菌活性的研究[J].现代食品科技，2009，25(3)：305-308]，且被广泛用于心血管疾病的治疗[吴理茂，李连达.石崖茶总黄酮的用途及其制备方法：中国，200610050392[P].2006-09-20]和保健食品的开发[战宇，彭胜意.一种亮叶杨桐叶黄酮口服含片及制备方法：中国，200910214128[P].2010-06-16]等方面。

上述研究充分证实了亮叶杨桐叶是一种低毒、药理作用广泛的具有药用开发价值的植物。而亮叶杨桐叶及其部位有无抗炎镇痛药效作用的研究，国内外尚未见有报道。为此，我们对亮叶杨桐叶进行了抗炎镇痛的药效学实验，发现亮叶杨桐叶乙酸乙酯部位具有良好的抗炎镇痛效果。

发明内容

本发明的目的是提供一种亮叶杨桐叶提取物在制备抗炎镇痛药物中的应用。

本发明的上述目的是通过如下方案予以实现的：

亮叶杨桐叶用浓度50～60％的乙醇回流提取，提取液浓缩后乙酸乙酯萃取，浓缩干燥，得到亮叶杨桐叶乙酸乙酯部位。以小鼠急性毒性试验为药物毒性指标；以小鼠热板法试验和大鼠足趾机械刺痛法试验为镇痛药效学指标；以冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进试验、二甲苯致小鼠耳肿胀试验和大鼠棉球肉芽肿试验为抗炎药效学指标，对上述的提取物进行毒性和抗炎镇痛药效学评价。结果发现，该提取物低毒且具有很好的抗炎镇痛活性，可作为制备抗炎镇痛药物或辅助药物的应用。

上述提取方法中涉及的提取、浓缩、萃取、干燥均为本领域的常规操作。与现有技术和方法相比，本发明具有以下有益效果：

1.本发明采用的浓度50～60％的乙醇亮叶杨桐叶后乙酸乙酯萃取得到亮叶杨桐叶活性部位——亮叶杨桐叶乙酸乙酯部位，该提取物毒性小。

2.本发明的亮叶杨桐叶乙酸乙酯部位对早期和晚期炎症具有较好的治疗作用。

3.本发明的亮叶杨桐叶乙酸乙酯部位对热敏感性、机械刺激性和电刺激性疼痛具有较好的治疗作用。

具体实施方式

为了更好地说明本发明的特点和实质，下面用实施例的形式提供亮叶杨桐叶乙酸乙酯部位抗炎镇痛的药理试验结果，说明其在医药技术领域的用途。

以下是本发明的实施例，具体实施例并不对本发明做任何限制：