[发明专利]一种新型伊潘立酮药物共晶及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201110162654.0 申请日: 2011-06-17
公开(公告)号: CN102276594A 公开(公告)日: 2011-12-14
发明(设计)人: 张婷;朱广山;邢娇娇;韩冰;苏红敏 申请(专利权)人: 吉林大学
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;C07D213/80;A61P25/18
代理公司: 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 代理人: 张景林;刘喜生
地址: 130012 吉*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 一种 新型 伊潘立酮 药物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种伊潘立酮药物共晶,其特征在于:伊潘立酮中哌啶环中的N原子作为氢键给予体,3,5-吡啶二羧酸中羧基上的H原子作为氢键受体而形成氢键;一个伊潘立酮分子和一个3,5-吡啶二羧酸分子通过氢键结合在一起构成伊潘立酮药物共晶的基本结构单元,该药物共晶的空间群为三斜晶系,其轴长a=9.4398~9.9398,b=9.6102~10.1102,c=16.3628~16.8628,轴角α=89.363~89.863,β=78.521~79.021,γ=74.130~74.630;XRD谱特征峰值出现在12.72°~13.22°,14.30°~14.80°,17.24°~17.74°,19.98°~20.48°,20.36°~20.86,21.58°~22.08°处,伊潘立酮共晶热重曲线,在180℃~240℃开始失重40~45%,到240℃~600℃失重60~55%,然后在500℃~650℃完全分解。

2.权利要求1所述的一种伊潘立酮药物共晶的制备方法,其步骤如下:

(1)将伊潘立酮和3,5-吡啶二羧酸按质量比1∶1~3∶1,以及4~6ml的乙醇一并置于圆底烧瓶中,反应体系的固含量为10~20mg/ml;

(2)在圆底烧瓶上架好回流装置,升高反应体系的温度至90~95℃,反应体系开始回流,然后开启冷凝水并同时开启磁力搅拌器,搅拌下反应2~4h;

(3)搅拌停止后将反应液过滤,滤出不溶物后将滤液置于透明玻璃小瓶中于室温环境下放置20~40小时后有晶体生成,即制备得到伊潘立酮药物共晶。

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