[发明专利]一种苯丙素类化合物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种天然化合物，更具体地说，本发明涉及一种从红景天中提取的新的苯丙素类化合物。同时，本发明还涉及所述化合物的制备方法，其抗菌活性及其在卷烟接装纸中的应用。

背景技术

红景天(Rhodiola rosea L.)为多年生草本，高10－20厘米，属于蔷薇科红景天属植物，主要分布在东北、甘肃、新疆、四川、西藏及云贵等省。红景天根及根茎可入药，具有滋补强壮、扶本固正、抗疲劳、抗衰老等作用。该属植物含有：苯三酚、间苯三酚、蒽醌、草酸、氢醌、对苯二酚，阿魏酸、儿茶素、儿茶酸、香豆素、黄酮类和甙类等多种活性成分，其中红景天甙(salidroside)是研究最多的有效成分，其药用价值广泛引起了人们的关注。

苯丙素类(phenylpropanoids)是指基本母核具有一个或几个C₆－C₃单元的天然有机化合物类群，广泛存在于天然植物中。已知苯丙素类化合物具有抗菌消炎、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、保肝护肝和碱基修复等作用，对于糖尿病及相关疾病，以及对由于身心压力所致的性功能障碍，学习、记忆能力低下等都具有明显的改善作用。本发明从红景天中分离得到一种新的苯丙素类化合物，该化合物具有很强的抗菌活性，把该化合物应用到卷烟接装纸上，能够对卷烟接装纸被污染的微生物起到抑制作用。由于卷烟接装纸直接和口腔接触，该化合物在卷烟接装纸中的应用，可有效地避免在卷烟吸食、传递过程中被微生物污染，提高了卷烟的卫生和安全性。

发明内容

本发明是基于这样一种发现而完成的，即通过对红景天的化学成分进行深入研究，获得一种结构新颖的化合物，并进行了抗菌活性筛选，发现该化合物具有很好的抗菌活性，并把该化合物应用到卷烟抗菌接装纸生产中。

因此，本发明的目的在于提供一种新的具有抗菌活性的苯并素类化合物。

本发明的另一目的是提供一种所述新化合物的制备方法。

本发明进一步的目的是提供所述新化合物在卷烟抗菌接装纸方面的用途。

本发明的目的通过下述技术方案予以实现。

☆ 除非另有说明，本发明中所采用的百分数均为质量百分数。

A．本发明从红景天中分离出了一种新化合物，该化合物用下述结构式表示：

该化合物被命名为: 1-(3,4-二甲氧基-5-羟基)苯基-3-乙酰氧基-1-丙酮 ；

英文名：1-(3,4-methyl-5-hydroxylphenyl)-3-acetoxyl-1-propanone。

    B.本发明提供了所述的苯丙素类化合物的制备方法，该方法采用下述步骤：

   （1）以红景天为原料，将其全株晾干，粉碎至20～40目；

   （2）以70%乙醇为溶剂用超声提取3～5次，每次30～60 分钟，提取液合并、过滤，减压浓缩提取液得到浸膏；

（3）浸膏用80～200目的硅胶干法装柱进行硅胶柱层析粗分，将氯仿:丙酮按20:1～7:3的配比，进行梯度洗脱，收集各个部分洗脱液并浓缩；洗脱液的3:2部分进一步用高效液相色谱法分离纯化，采用20 mm×250 mm的C₁₈ 色谱柱，流速为15 mL/min，以甲醇/水为流动相，逐步调整二者比例逐级细分，即得到所需的苯丙素类化合物；

C. 对该化合物进行了抗菌活性筛选，其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、埃希菌、枯草杆菌、变形杆菌等具有显著的活性。

D.该化合物应用到卷烟接装纸中，和对照相比较，添加过本化合物的接装纸检测细菌总数、大肠菌群、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、溶血性链球菌、 真菌总数显著减少；对大肠杆菌(ATCC25922)、金黄色葡萄球菌(ATCC6538)的抑菌率全部达到90%以上，能够降低或消除卷烟接装纸及在贮存过程中细菌滋生和繁殖的可能性，另外，在卷烟吸食、传递过程中，该抗菌作用也能够对卷烟烟支上的接装纸被污染的微生物起到抑制作用。