[发明专利]一种牡荆素葡萄糖苷注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药配制品及其制备方法，具体地说是一种用于治疗缺血性心脏病的药物制剂及其制备方法。

背景技术

心血管疾病是当今世界上威胁人类最严重的疾病之一，其发病率和死亡率已超过肿瘤性疾病而跃居世界第一，世界卫生组织2004年全球疾病负担报告指出，2004年全球有1700万人死于心血管疾病，到2030年之前，死亡人数预计超过2300万。近年来，随着我国人民生活水平的逐步提高，人口老龄化的加速，生活节奏加快，饮食习惯也向高热、高脂化发展，冠心病、高血压、高血酯、心力衰竭等心血管疾病已经成为威胁国人健康及生命的最严重的疾病之一，而且其发病率和死亡率也呈逐年上升的趋势，与肿瘤、脑血管疾病一起成为中国人口死亡的三大原因。鉴于此，心血管系统药物的开发备受重视。近年来，心血管病植物药研究取得了很多可喜的成果。继银杏叶之后，山楂叶制剂成为植物药研究领域的又一热点。目前上市的山楂叶制剂通常是以山楂叶提取的山楂叶总黄酮为原料药制备成各种口服制剂，如益心酮片、益心酮滴丸、益心酮分散片等。然而，山楂叶口服制剂不仅起效慢，且成分复杂、口服吸收的生物利用度低、质量可控性差。因此其临床应用范围受到局限。

发明内容

本发明的目的就要解决现有山楂叶制剂起效慢、生物利用度低、产品质量不易控制的问题，由此为临床提供一种牡荆素葡萄糖苷注射液，并同时提供一种该制剂的制备方法。

本发明目的是通过以下方式实现的：

本发明所提供的牡荆素葡萄糖苷注射液，是以牡荆素葡萄糖苷为活性成分、注射用水为溶剂，其活性成分的含量为每毫升注射液中含有牡荆素葡萄糖苷1～10毫克。

本发明中的牡荆素葡萄糖苷为淡黄色粒状晶体，易溶于水、甲醇和乙醇，不溶于氯仿，其分子式为C₂₇H₃₀O₁₅，分子量为594.5。其可从市场中购得。

本发明选择山楂叶内的单体牡荆素葡萄糖苷作为药物制剂的活性成分，加入注射用水制成注射液，其具有成分明确、质量稳定、起效迅速、生物利用度高、安全可靠等优点。

为了进一步提供本发明注射剂的质量稳定性，在注射液中可添加适量的抗氧剂，即注射液中含有重量体积比为0.01～0.1％的抗氧剂。

所述的抗氧剂可选择亚硫酸氢钠和焦亚硫酸钠中的一种，注射液的pH值为5.5～7.5。

本发明所提供的注射液可单独或联合其他药物用于缺血性心脏病的治疗，其起效快，疗效好，具有广阔的市场前景。

本发明所提供的牡荆素葡萄糖苷注射液的制备方法是称取处方量的牡荆素葡萄糖苷和抗氧剂，加处方量80％的注射用水使其溶解，用10％氢氧化钠溶液调节pH至5.5～7.5，加0.1％(按质量体积比计)的活性炭，搅拌均匀，脱碳过滤，滤液过0.22微米的滤膜，加注射用水至全量，灌封，100℃水浴灭菌30分钟，即得。

本发明所提供的方法工艺稳定、操作简单，易于工业生产应用。

具体实施方式

实施例1

取牡荆素葡萄糖苷10克，亚硫酸氢钠0.5克，加注射用水8升使溶解，用10％氢氧化钠溶液调节pH至6.5，加8克活性炭，搅拌均匀，脱碳过滤，滤液过0.22微米的滤膜，加注射用水至10升，灌封，100℃水浴灭菌30分钟，即得规格为10ml：10mg的牡荆素葡萄糖苷注射液1000支。

实施例2

取牡荆素葡萄糖苷50克，亚硫酸氢钠2.5克，加注射用水8升使溶解，用10％氢氧化钠溶液调节pH至6.5，加8克活性炭，搅拌均匀，脱碳过滤，滤液过0.22微米的滤膜，加注射用水至10升，灌封，100℃水浴灭菌30分钟，即得规格为10ml：50mg的牡荆素葡萄糖苷注射液1000支。

实施例3

取牡荆素葡萄糖苷50克，焦亚硫酸钠2.5克，加注射用水8升使溶解，用10％氢氧化钠溶液调节pH至6.5，加8克活性炭，搅拌均匀，脱碳过滤，滤液过0.22微米的滤膜，加注射用水至10升，灌封，100℃水浴灭菌30分钟，即得规格为10ml：50mg的牡荆素葡萄糖苷注射液1000支。

实施例4

取牡荆素葡萄糖苷100克，加注射用水8升使溶解，用10％氢氧化钠溶液调节pH至6.5，加1克活性炭，搅拌均匀，脱碳过滤，滤液过0.22微米的滤膜，加注射用水至10升，灌封，100℃水浴灭菌30分钟，即得规格为10ml：0.1g的牡荆素葡萄糖苷注射液1000支。

实施例5

有关本发明的质量稳定性、安全性试验：