[发明专利]可注射利福霉素类抗生素凝胶微球及其制备方法

权利要求书

1.一种可注射利福霉素类抗生素凝胶微球，其特征在于：其包括利福霉素类抗生素4-6wt％，聚丁二酸乙二醇酯1-3wt％，海藻酸钙3.2-4.0wt％和水87.0-91.8wt％；该凝胶微球干燥后的直径为60μm-400μm。

2.如权利要求1所述的可注射利福霉素类抗生素凝胶微球，其特征在于，所述利福霉素类抗生素包括利福平、利福喷丁和/或利福布丁。

3.可注射利福霉素类抗生素凝胶微球的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：

A.将利福霉素类抗生素和聚丁二酸乙二醇酯溶于二甲亚砜中；

B.将上述二甲亚砜溶液分散到水中，过滤或离心沉淀，获得利福霉素类抗生素-聚丁二酸乙二醇酯固体分散体；

C.将上述固体分散体混悬于海藻酸钠水溶液中，得到利福霉素类抗生素-聚丁二酸乙二醇酯-海藻酸钠溶胶液；

D.使用静电液滴发生装置，将上述溶胶液滴入氯化钙水溶液中，海藻酸钠含药溶胶液固化形成凝胶微球，收集凝胶微球，洗涤。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：

A.将利福霉素类抗生素和聚丁二酸乙二醇酯溶于二甲亚砜中，其中，利福霉素类抗生素的浓度100～300g/L，聚丁二酸乙二醇酯的浓度为50～250g/L；

B.将上述二甲亚砜溶液滴加到水中，连续搅拌，固体分散体析出，过滤或离心沉淀，得利福霉素类抗生素-聚丁二酸乙二醇酯固体分散体的沉淀；

C.将上述固体分散体的沉淀混悬于浓度为18～22g/L的海藻酸钠水溶液中，得到利福霉素类抗生素-聚丁二酸乙二醇酯-海藻酸钠溶胶液，该溶胶液的浓度以固体分散体计为20～45g/L；

D.使用静电液滴发生装置，将上述溶胶液通过雾化喷嘴电极滴入浓度为10～20g/L的氯化钙水溶液中，载药海藻酸钠溶胶液固化形成凝胶微球，收集凝胶微球，洗涤。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤D中静电液滴发生装置的雾化喷嘴电极具有多个喷嘴，喷嘴尖端的直径为450～700μm，输出溶胶液流速为100～300ml/h，工作电压为5000～7000v。

6.一种可注射利福霉素类抗生素凝胶微球，其特征在于，其是应用权利要求3-5中任一项所述方法制备的，该凝胶微球的直径为60μm-400μm。