[发明专利]10-甲氧基喜树碱衍生物、制备方法和用途有效
申请号: | 201110169681.0 | 申请日: | 2011-06-23 |
公开(公告)号: | CN102649795A | 公开(公告)日: | 2012-08-29 |
发明(设计)人: | 王洋;阎秀峰;井立佳;丁为民;于涛;国静;庞秋颖 | 申请(专利权)人: | 东北林业大学 |
主分类号: | C07D491/22 | 分类号: | C07D491/22;A61K31/4745;A61P35/00 |
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地址: | 150040 *** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 10 甲氧基 喜树碱 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.具有通式(1)的10-甲氧基喜树碱衍生物:
式中,R选自氢、C1-6烷基、芳基取代C1-6烷基,R1选自氢、叔丁氧羰基取代氨基。
2.按照权利要求1所述的10-甲氧基喜树碱衍生物,其特征在于当R1选自氢时,R是:
-CH3
3.按照权利要求1所述的10-甲氧基喜树碱衍生物,其特征在于当R1选自叔丁氧羰基取代氨基时,R选自:
-H -CH3
4.按照权利要求1所述的10-甲氧基喜树碱衍生物,其特征在于当R1选自叔丁氧羰基取代氨基时,R是:
-CH3
5.制备权利要求1-4所述的10-甲氧基喜树碱衍生物的方法,其特征在于10-甲氧基喜树碱与N-叔丁氧羰基氨基酸和羧酸在偶联剂及催化剂的作用下进行酯化反应得到权利要求1-4所述的喜树碱衍生物。
6.一种药物组合物,含有权利要求1-4所述的任一化合物,以及药效学上可接受的载体。
7.根据权利要求6的药物组合物,其特征在于所述的药物组合物可以是片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂或各种微粒给药系统。
8.权利要求1-4任一项所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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