[发明专利]一种新的抗癌活性化合物selaginellin M及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，涉及新化合物selaginellin M及其在制药领域的用途，具体地说是公开一种从植物、中药材或中药饮片中获得或者通过合成以及半合成手段获得的新的天然抗癌活性炔酚类化合物selaginellin M及其在治疗癌症方面的用途。

背景技术

据世界卫生组织（WHO）统计，全世界每年有600万人死于癌症，每年新发病例约有1000万人。我国有关部门统计每年有130万人死于癌症，新发病例约为160万人，每年的经济损伤达千亿元。

据全国肿瘤防治研究办公室提供《中国人口死因最新排行表》表明，恶性肿瘤死亡率居各种死因第二位，由于地球环境的严重污染及饮食生活形态的变化，恶性肿瘤有进一步上升的趋势。2000年，中国城市居民癌症发病数为180-200万，死亡数为150万，居城市死因第一名，排名依次为：肺癌、肝癌、胃癌、结肠癌、食管癌。

因此开发高效低毒的抗肿瘤药物是当前药学研究工作者努力的方向。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种新炔酚类化合物selaginellin M的结构以及selaginellin M在制药领域中在治疗癌症方面的用途。具体地说是提供一种从植物、中药材或中药饮片中获得或者通过合成以及半合成手段获得的新的天然抗癌活性炔酚类化合物selaginellin M的结构，该化合物的化学名称为：

(R,S)-4-[[4'-hydroxy-4-(hydroxymethyl)-3-[2-(4-hydroxyphenyl)ethynyl][1,1'-biphenyl]-2-yl](4-methoxyphenyl)methylene]-2,5-cyclohexadien-1-one。

selaginellin M在临床上可以制备成用于治疗癌症的药物制剂。用该化合物做为药效成分来制备用于治疗癌症的药物制剂，可单独或与制药工艺中可接受的赋形剂结合，按照常规方法制成口服给药、腔道给药、肌肉或静脉给药的药物剂型。

selaginellin M采用体外培养法筛选实验，结果表明：selaginellin M对选用的3种人肿瘤细胞株有较明显的抑制活性。具体数据为selaginellin M对U251胶质瘤细胞有极强的杀灭作用，IC₅₀=15.05 ± 1.43μg/mL；对HeLa子宫颈癌细胞有极强的杀灭作用，IC₅₀=16.61 ± 0.52μg/mL；对MCF-7人乳腺癌细胞有较强的杀灭作用，IC₅₀=24.49 ± 2.37μg/mL。

该化合物的理化性质如下：

红色粉末，mp. 171~172                                                C，分子式为C₃₅H₂₆O₅。易溶于甲醇及DMSO，不溶于水。10%硫酸显桃红色，碘熏出现棕黄色斑点。UV λ_max（MeOH）nm：300，264 和257nm。IR ν_max^（KBr）cm^-1：3426（-OH），2199（炔键），1592（芳环），1512，1383，1258，1167，834。HR-ESI-MS图谱中给出m/z：527.1864 [M+H]⁺， 计算值527.1851。

该化合物为未见文献报道的新化合物，命名为selaginellin M。该化合物的¹H-NMR，¹³C-NMR，HSQC 和HMBC数据归属见表1。

表1  selaginellin M的¹H-NMR、¹³C-NMR、HSQC 和HMBC(300 MHz，DMSO-d₆)数据

selaginellin M的结构式

具体实施方式

下面结合实施例来更详细的说明本发明，但本发明并不受这些实施例的限制。

实施例1：