[发明专利]一种表面活性剂化学消融剂及制备方法在治疗肿瘤药物中的应用

说明书

前言

1983年，日本学者发现非选择性蛋白凝固剂---酒精可以象杀灭细菌那样使细胞蛋白质凝固，从而杀灭癌细胞。此后医学家们逐步将其应用于临床，通过向瘤体内注入无水乙醇，达到杀死癌细胞，使肿瘤缩水或消失的目的，这就是化学消融术。

化学消融术适用于肝癌、周围型肺癌、肾上腺肿瘤、肾肿瘤、浅表淋巴结转移等不能手术或拒绝手术者。

用无水乙醇作化学消融剂，出现患者过敏现象。进入90年代后，医学家们逐步采用醋酸、稀盐酸、稀硫酸等。但用醋酸、稀盐酸、稀硫酸制备和使用时的腐蚀特性、酸挥发时特有气味阻碍了推广和应用。

使用亲水亲油平衡值HLB(Hydrophile Lipophile Balance)大于10的表面活性剂，定向吸附功能强，亲水性能好。用一定含量的表面活性剂制成无菌注射液，在CT或B超导引下定位。如“月桂醇聚氧乙烯醚”注射液无色、无味、无毒性、无剌激及无副作用的特点。医务人员在使用本发明为患者消融肿瘤操作过程中，不存在注射液溅伤人员和损坏设备的风险。操作简便、病人无痛苦、无不良反应、患者易接受。

一、技术领域

本发明涉及使肿瘤消融的表面活性剂化学消融剂，是治疗肿瘤的药物。

二、发明内容

1、本发明选择的化学消融剂是某些特定的表面活性剂，选择的表面活性剂的亲水亲油平衡值HLB(Hydrophile Lipophile Balance)是大于10的亲水性品种。HLB值越大其亲水性越强，定向吸附功给越强。如月桂醇聚氧乙烯醚、十二烷基硫酸钠、三乙醇胺油酸脂、油酸钾、油酸钠、吐温20、吐温40、吐温60、吐温80等的HLB值都大于10。

2、本发明特别提出“月桂醇聚氧乙烯醚”注射液，它的HLB值是16.9。亲水性很强。

3、“月桂醇聚氧乙烯醚”注射液临床使用时发现，胃癌患者用1％“月桂醇聚氧乙烯醚”注射液治疗消化系统的其他疾病，因需要预后观察，发现用1％“月桂醇聚氧乙烯醚”注射液治疗消化系统疾病同时，胃癌肿瘤会出现缩小的现象。且发生多例。

为了研究证实1％“月桂醇聚氧乙烯醚”注射液对肿瘤的消融，进行实验观察试验。

实验人员取活体胃癌细胞，进行离体培养。分别放在培养皿中，并置于恒温、恒湿环境中，按时按量注入培养液。每24小时在电镜下观察胃癌细胞分裂，并确保胃癌细胞处于存活状态。

七天后分成二组。第一组器皿仍按时按量注入培养液，并在电镜下监控胃癌细胞处于存活状态。第二组器皿除了按时按量注入培养液外，还注入一定量的1％“月桂醇聚氧乙烯醚”注射液，并在电镜下监控胃癌细胞处于存活状态。

三天后，在电镜下观察二组器皿胃癌细胞存活情况进行对照。第一组器皿中的胃癌细胞正常分裂存活。第二组器皿中的胃癌细胞出现枯萎死亡。

究其原因分析认为，当“月桂醇聚氧乙烯醚”与肿瘤细胞接触后，“月桂醇聚氧乙烯醚”亲水性很强，具有定向吸附功能。它不断吸取肿瘤细胞中的水份，使肿瘤细胞失水无法生长后枯萎，进而达到消融肿瘤细胞。

三、实施方法

《“月桂醇聚氧乙烯醚”注射液》是一定量的“月桂醇聚氧乙烯醚”与无菌注射用水配制而成。“月桂醇聚氧乙烯醚”的含量在0.5％至50％。

除“月桂醇聚氧乙烯醚”外，本说明书二、1、中其他HLB大于10的亲水性表面活性剂也可与无菌注射用水配制成一定含量的注射液，这些表面活性剂的含量在0.5％至50％。