[发明专利]一种治疗溃疡性结肠炎的胶囊剂

说明书

技术领域

本发明涉及中药领域，具体涉及中药组合物，特别是涉及黄连和木香的中药制剂。

背景技术

溃疡性结肠炎(Ulcerative Colitis，UC)是一种多因素导致的肠道疾病，以直肠和结肠粘膜下层的非特异性炎症病变为主要症状，主要累及直肠和乙状结肠，也可侵及其它部分或全部结肠和末端回肠。临床表现以腹痛、腹泻、脓血便或里急后重及消化不良为主。西医用于治疗溃疡性结肠炎的药物主要是氨基水杨酸类、肾上腺皮质激素类、抗菌药物、免疫抑制药等。这些药物可控制患者的溃疡炎症，但不良反应多而严重，常见的有消化不良、腹泻、变态反应、心包炎、胰腺炎、肾毒性、骨髓抑制等。中药尤其中药复方在治疗溃疡性结肠炎方面具有很大的优势，改善临床症状明显，疗效确切，副作用小，价格低廉。

中国药典2010年第一部第894页记载了一种香连丸，该丸剂由黄连(吴茱萸制)800g和木香200g细粉按100g细粉加8g米醋及适量的水泛丸，干燥制得。它具有清热化湿，行气止痛之功效，主要用于大肠湿热所致的痢疾，症见大便脓血，里急后重，发热腹痛；肠炎、细菌性痢疾，见上述证候者。临床上常用于治疗溃疡性结肠炎。但是，将黄连与木香打粉直接混匀制成的水泛丸存在着较多缺点，其一制剂中杂质含量高，有效成分含量低，服药量大；其二制剂不能靶向释放，功效成分经上消化道后部分被吸收或代谢，只有少量到达结肠病灶，因而不能最大程度的发挥药效。

发明内容

鉴于现有技术存在上述不足，本发明所要解决的技术问题是提取精制香连丸的有效部位，并将其制成能结肠靶向释放的制剂，以进一步提高药物利用度。

一种治疗溃疡性结肠炎的胶囊剂，该胶囊剂的囊容物由木香速溶微丸24～56重量份和黄连结肠靶向微丸49～105重量份组成，其中，

所述的木香速溶微丸由木香挥发油1重量份、β-CD 8～15重量份和成型剂16～40重量份组成；

所述的黄连结肠靶向微丸由黄连提取物24重量份、丸心赋形剂24～72重量份、丙烯酸树脂L100-55 0.36～1.2重量份、丙烯酸树脂S100 1.08～3.6重量份、邻苯二甲酸二乙酯0.043～0.144重量份和滑石粉0.28～0.96重量份组成；其中所述的黄连提取物由以下方法制备得到：

(1)取萸黄连药材粉碎成粗粉，加入12倍的体积浓度为80％(V/V)的乙醇提取2次，每次提取1.5h，减压回收乙醇得浓缩液；

(2)用盐酸将浓缩液的pH值调至2.0，再加入氯化钠至氯化钠的重量体积浓度为10％(W/V)，静置24h，抽滤，得滤液和沉淀物；取沉淀物用水冲洗，得水洗液和水洗沉淀物；然后取水洗沉淀物在80℃下减压干燥至恒重，即得黄连生物碱提取物I；

(3)合并步骤(2)的滤液和水洗液，先用氢氧化钠试液将pH调至5.0，作为大孔树脂上样液；取HPD-100大孔树脂适量，95％(V/V)乙醇湿法装柱，加入高于树脂层10em的95％(V/V)乙醇浸泡24h，蒸馏水洗至流出物无醇味，无乳白色；取2BV上样液上柱，控制流速为1.5ml/min，吸附12h后，先用7.5BV蒸馏水洗脱，弃蒸馏水洗脱液，再用7.5BV的95％(V/V)乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液，减压回收乙醇，浓缩至一定体积后，80℃减压干燥至恒重，即得黄连生物碱提取物II；

(4)将黄连生物碱提取物I与黄连生物碱提取物II混合即得黄连总生物碱含量大于50％的黄连提取物。

本发明所述的胶囊剂，其中所述的木香挥发油具有行气止痛功效，因此要控制其质量，保证木香烃内酯与去氢木香内酯的含量之和大于50％。所述的木香挥发油可直接在市场上购买，也可自行制备，本发明人推荐的制备方法为下述CO₂超临界萃取法：

将木香药材粉碎成粗粉，置于萃取釜中，对萃取釜及分离釜进行预热，贮罐进行冷却；当萃取釜达到30℃后，打开CO₂气瓶，排除萃取釜中的空气，启动压缩机升压，达到25MPa后，在恒温恒压的条件下进行循环萃取；萃取2.5h后从分离釜收集萃取物，除去水分得木香挥发油。

发明所述胶囊剂的制备方法由下列步骤组成：

首先分别制备木香速溶微丸和黄连结肠靶向微丸，再将所制备的两种微丸按比例装入胶囊即可；其中，

所述的木香速溶微丸的制备方法为：