[发明专利]一种C3，4位裂环的新三萜化合物及其制备方法

说明书

 

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及从五味子科南五味子属药用植物绯红南五味子根中提取分离得到的一种C3，4位裂环的新三萜化合物及其制备方法。

 

背景技术

三萜是五味子科植物中的主要化学成分之一，目前已报道的从绯红南五味子根中分离得到的三萜类化合物多为羊毛脂烷型和环阿尔廷型。根据文献记载该类化合物多具抗肿瘤活性，例如从Kadsura longipedunculata中分得的五内酯E、长南酸及五内酯F对白血病P-388细胞表现出生长抑制作用；从Kadsuraheteroclita 中得到的13个三萜类成分对HL-60、Bel-7402、BGC-823及MCF-7均有细胞毒作用；Wei Wang等测试了从异型南五味子 (Kadsura heteroclita)中得到的13个三萜类成分对Bel-7402、BGC-823、MCF-7及HL-60的细胞毒作用，其中heteroclitalactone D对白血病HL-60细胞株的细胞毒活性最强，IC₅₀为6.76 μM。

绯红南五味子是五味子科南五味子属植物，木质藤本，在我国资源丰富，在民间常用于治疗胃、十二指肠溃疡、慢性胃炎、急性胃肠炎、风湿性关节炎、跌打肿痛、痛经、产后瘀血腹痛等症。本发明所涉及的C3，4位裂环、且C3位羧基甲酯化的新三萜化合物，迄今在国内外尚未见有与此雷同的化合物及活性的相关专利或文献报道。

 

发明内容

本发明提供一种以五味子科南五味子属药用植物绯红南五味子根为原料提取分离的C3，4位裂环、且C3位羧基甲酯化的新羊毛脂烷型三萜类化合物。

本发明又提供所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明所述化合物的结构如式I所示：

Ⅰ

本发明的制备技术方案包括如下步骤：

以药用植物绯红南五味子根干燥药材10 kg为原料，经90%乙醇回流提取3次，每次2小时，浓缩得浸膏状乙醇提取物1500 g，将浓缩的乙醇提取物混悬于水中，以石油醚（4次，1000 mL/次）萃取后，将石油醚萃取部分浸膏经200-300目硅胶柱色谱分离，用石油醚-乙酸乙酯（体积配比为100：1-1：1）梯度洗脱，其中石油醚-乙酸乙酯体积配比为100：7的洗脱部分再经200-300目硅胶柱色谱分离，以石油醚-丙酮（体积配比为16：1）进行洗脱，得到式I化合物（7 mg）。其流程如（图1）所示。

所得化合物经过系统结构鉴定结果如下：主要利用包括高分辨质谱、核磁共振谱（¹H NMR，¹³C NMR，2D-NMR）。化合物I为无色针状结晶，mp 177～178 °C，[a]²⁵_D –35.8 (c 0.023, CHCl₃)，易溶于氯仿。

HRESIMS（图2）给出准分子离子峰m/z：493.3653 [M+Na]⁺，确定化合物分子式为C₃₁H₅₀O₃。