[发明专利]季铵盐及其药物组合物及其医药用途无效

专利信息
申请号: 201110176847.1 申请日: 2011-06-28
公开(公告)号: CN102850345A 公开(公告)日: 2013-01-02
发明(设计)人: 仲伯华;何新华;郑建全;李昕;王丽韫 申请(专利权)人: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
主分类号: C07D453/02 分类号: C07D453/02;A61K31/439;A61P11/00;A61P31/16;A61P43/00
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地址: 100850 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 铵盐 及其 药物 组合 医药 用途
【权利要求书】:

1.式I所示的季铵盐类化合物:

式I中,M为含2-7个碳原子,不饱和度≥1的烃基,X是卤原子。

2.根据权利要求1的化合物,其特征为M是乙烯基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基;X是溴原子,氯原子。

其选自:

N-烯丙基-3-(R)-[2′-(R)-2′-羟基-2′-环戊基-2′-苯基乙氧基]-奎宁环烷溴化物(I1);

N-环丙甲基-3-(R)-[2′-(R)-2′-羟基-2′-环戊基-2′-苯基乙氧基]-奎宁环烷溴化物(I2);

N-环丁甲基-3-(R)-[2′-(R)-2′-羟基-2′-环戊基-2′-苯基乙氧基]-奎宁环烷溴化物(I3);

N-环戊甲基--3-(R)-[2′-(R)-2′-羟基-2′-环戊基-2′-苯基乙氧基]-奎宁环烷溴化物(I4)。

N-环己甲基-3-(R)-[2′-(R)-2′-羟基-2′-环戊基-2′-苯基乙氧基]-奎宁环烷溴化物(I5)。

3.权利要求1或2所述的化合物,其可用作选择性M受体拮抗剂,优选可用作选择性M3受体拮抗剂。

4.权利要求1或2所述的化合物,其可用作治疗慢性阻塞性肺病的药物、治疗感冒的药物、和/或麻醉前给药的药物。

5.权利要求1至2任一项所述化合物在制备作为选择性M受体拮抗剂,优选作为选择性M3受体拮抗剂的药物中的用途。

6.权利要求1至2任一项所述化合物在制备作为治疗慢性阻塞性肺病的药物、治疗感冒的药物、和/或麻醉前给药的药物中的用途。

7.一种药物组合物,其包含作为活性成分的治疗有效量的权利要求1至2任一项所述化合物,和任选的药学可接受的载体或赋形剂。

8.权利要求7所述的药物组合物,其为片剂、胶囊剂、注射剂、喷雾剂、气雾剂、滴鼻剂或粉雾剂。

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