[发明专利]黄酮苷类化合物在制备治疗和预防肝炎药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于制药领域，具体涉及通式Ⅰ代表的黄酮苷类化合物在制备治疗和预防肝炎药物中的应用。

背景技术

[0002] 肝炎是发病率和死亡率高、危害严重的传染性疾病之一，根据病因可分为病毒性肝炎、自身免疫性肝炎、药物中毒性肝炎、酒精性肝炎和其它感染因子引起的肝炎等。肝炎中以病毒性肝炎对人类危害最大，特别是乙型肝炎。目前，全世界慢性乙型肝炎病毒携带者已超过3.5亿，我国是肝炎病毒感染的高流行地区，约有超过1.2亿乙肝表面抗原携带者，慢性乙型肝炎还容易发展为肝硬化甚至肝癌，每年约有50万人死于病毒性肝炎相关疾病。研究表明，一些黄酮类化合物具有显著的治疗肝炎作用。从水飞蓟种子中得到的水飞蓟素、异水飞蓟素及次水飞蓟素等黄酮类物质经动物试验及临床实践均证明有很强的保肝作用，临床上用以治疗急、慢性肝炎，肝硬化及多种中毒性肝损伤等疾病，均取得了较好的效果。水飞蓟素和水飞蓟宾能保护肝脏免受四氯化碳和毒伞素等的肝毒性损害，水飞蓟素还可以有效抑制由乙醇诱导的大鼠肝脏急性中毒而导致的谷胱甘肽缺乏症。槲皮素和桑黄素具有显著的保肝作用，能够显著抑制微囊藻素在动物体内的肝毒性作用。另外（+）-儿茶素在欧洲用作抗肝脏毒性药物，对脂肪肝及因半乳糖胺或四氯化碳等引起的中毒性肝损伤均有一定效果。

凤尾草（Pteris multifida Poir.）为凤尾蕨科植物，具有清热解毒、凉血止血、消肿解毒等功效，民间用于治疗肝炎、菌痢、淋浊、便血、扁桃体炎、痈肿疮毒、湿疹等。据文献报道凤尾草主要化学成分有黄酮类、萜类、甾醇类、苯丙素类和挥发油类等化合物。国内外学者从凤尾草中分离鉴定的黄酮类化合物主要有芹菜素、木犀草素、槲皮素、柚皮素和木香素Ⅲ等为母核的黄酮苷和苷元。目前，国内外均未明确阐明凤尾草治疗肝炎的药效物质基础。为了寻找凤尾草治疗肝炎的药效活性成分，发明人对凤尾草进行了系统的化学成分研究，结合治疗肝炎药效活性筛选，发现治疗和预防肝炎作用的以下通式Ⅰ代表的三个黄酮苷类化合物，可应用于制备治疗和预防肝炎药物。

发明内容

本发明所涉及的从凤尾草（Pteris multifida Poir.）中提取分离的黄酮苷类化合物如通式Ⅰ所示： 

式Ⅰ

其中

化合物编号R₁R₂R₃R₄1H-Glc-2”-RhaHOH2H-Glc-2”-RhaHH3GlcHXylOH

化合物1：木犀草素-7-O-[α-L-鼠李糖-(1→2)]-β-D-葡萄糖苷，俗名忍冬苷