[发明专利]五元杂环双羰基衍生物及其抗多药耐药细菌上的用途有效
申请号: | 201110178082.5 | 申请日: | 2011-06-28 |
公开(公告)号: | CN102304108A | 公开(公告)日: | 2012-01-04 |
发明(设计)人: | 沈秉正;郑珩;劳兴珍;周亚丽 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D307/58 | 分类号: | C07D307/58;C07D403/06;C07D333/38;C07D333/36;C07D307/68;C07F9/6553;C07C225/20;A61K31/496;A61K31/4196;A61K31/67;A61K31/407;A61K31/381;A61 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
地址: | 211198 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 五元杂环双 羰基 衍生物 及其 抗多药 耐药 细菌 用途 | ||
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中G1或G2各自独立代表氢、羟基、C1-C5烷基、C1-C5卤代烷基、羟基取代的C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、腈基、氨基、羟氨基、苯氧基、苯基、苄基、C1-C5的烷基氨基、C1-C5的烷氧基氨基或苯基氨基;
A或B各自独立代表氢、羟基、C1-C5膦酸基烷基、氨基、羟氨基、磺酸基、磺胺基、苯基、C1-C5烷基取代的苯基、苄基、苄氧基、苯基氨基、苄基氨基或其中W代表五元或六元杂环,m是0至5的整数;
Z代表亚甲基、氮原子、硫原子或氧原子。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中G1或G2各自独立代表羟基、氨基或羟氨基。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中A或B各自独立代表羟基、磺酸基、磺胺基、其中W代表五元或六元杂环,m是0至5的整数。
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中Z代表氧原子或硫原子。
5.一种抗菌药物组合物,其中含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
6.一种抗菌药物组合物,其中含有β-内酰胺类抗生素、权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
7.权利要求6的抗菌药物组合物,其中β-内酰胺类抗生素是亚胺培南。
8.权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐用于制备抗菌药物的用途。
9.权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐用于制备预防或治疗多药耐药菌感染疾病的药物的用途。
10.权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐与抗菌素联合用药制备抗菌药物的用途。
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