[发明专利]一种附子汤整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种附子汤整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种附子汤整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

附子汤来源于汉代张仲景的《伤寒论》。方由附子2枚15克(炮)、茯苓9克、人参6克、白术12克、芍药9克组成。功用：温经助阳，祛寒除湿。主治：少阴阳虚，寒湿内侵，背恶寒，身体骨节疼痛，口中和，手足寒，脉沉者。方中重用炮附子温经壮阳；人参补益元气；茯苓、白术健脾化湿；芍药和营止痛。诸药合用，共奏温经助阳，祛寒除湿之功。

本方现代主要用于用于治疗全身痛、关节痛、腰痛，舌血管神经性水肿，心绞痛，腹痛、腹泻、呕吐，眩晕，以及流产、早产及其它病证。

方论：

少阴寒水之藏，故伤寒之重者入少阴，所以少阴一经最多死证，方中君附子二枚者，取其力之锐且以重其任也，生用者，一以壮少火之阳，一以散中外之寒，则恶寒自止，身痛自除，手足自温矣，所以固生气之原，令五藏六府有本，十二经脉有根，脉自不沉，骨节可和矣，佐白术以培土，芍药以平木，茯苓以伐水，水伐火自旺，旺则阴翳消，木平土益安，安则水有制，制则生化，此万全之术，其畏而不敢用，束手待毙者，曷有胜计耶。

药理作用：

附子汤有扩张血管、抗血栓、抗炎、镇静、镇痛、抗菌、利尿、解痉、强心等作用。

1.扩张血管：附子汤及其拆方对垂体后叶素所致的动物心肌缺血有明显的对抗作用，对心率及心电图Q-T间期的恢复作用较强；附子汤还可提高小鼠心脏抗缺氧能力，使缺氧小鼠心电图QRS波完全消失的时间显著延长；且可明显升高心肌86Rb放射计数量，提示附子汤可显著增加心肌营养血流量，有效地对抗心肌缺血。附子汤还可明显升高心肌细胞环核苷酸的含量，其中尤以对cAMP的影响较大。

2.抗血栓：附子汤可以明显降低红细胞膜微粘度，而使其流动性增加，原方中附子、人参、白芍的作用较为突出。附子汤还通过降低血栓素B2的水平，使6-酮前列腺素F1α/血栓素B2的值明显升高，从而抑制血小板凝集及血栓形成。

3.抗炎：附子可减轻组织炎症反应，芍药有抗炎作用。人参、白术和白芍分别提高巨噬细胞、网状内皮系统及白细胞的吞噬功能，党参、白术、茯苓煎剂内服有促进细胞免疫和体液免疫的作用，芍药具有抗可的松和环磷酸胺的免疫抑制作用，并促进豚鼠淋巴细胞转化功能。附子、芍药可降低小鼠正常体温，芍药对发热动物也有降温和退热作用。

4.镇静、镇痛：附子、人参、茯苓、白芍有镇静作用；附子、白芍、人参有镇痛作用。

5.抗菌：除附子外，其他单味药均有一定抗微生物作用。其中茯苓、白术、白芍煎剂对多种细菌有抑制作用，白芍有抗病毒作用，白术、白芍有抗真菌作用。

6.利尿：白术、茯苓对大鼠、家兔和犬均有明显利尿作用，促进电解质尤其钠的排泄。临床上两者合用可达渗湿利水，促进消除水肿之效。

7.解痉：茯苓抑制离体兔肠自动收缩；大剂量人参可抑制肠活动，解除肠痉挛；芍药对豚鼠、大鼠、兔的离体回肠和在体胃运动以及大鼠子宫活动均呈抑制作用。白术可调节肠管活动，肺活动过多时呈抑制作用，处于抑制时则具有兴奋作用。

8.强心：生附子经长时间煎煮后毒性大减而呈明显而短暂的强心作用，之后即转入抑制，甚至心脏停跳。人参对心脏的作用与剂量有关，小量兴奋，大量则抑制。茯苓强心作用与人参相似。