[发明专利]一种梓醇的新用途无效
申请号: | 201110184792.9 | 申请日: | 2011-07-04 |
公开(公告)号: | CN102861042A | 公开(公告)日: | 2013-01-09 |
发明(设计)人: | 玄振玉 | 申请(专利权)人: | 苏州玉森新药开发有限公司 |
主分类号: | A61K31/7048 | 分类号: | A61K31/7048;A61P25/00 |
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地址: | 215123 江苏省苏州市工*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 用途 | ||
技术领域
本发明公开了一种梓醇的新用途,具体是梓醇在制备治疗缺血性脑卒中后遗症药物中的应用,以及在制备促进缺血性脑卒中后遗症触觉神经功能恢复药物中的应用,属医药技术领域。
背景技术
缺血性脑卒中后遗症是指患者急性脑梗塞发作经治疗存活后而遗留不同程度的偏瘫、失语、意识轻度障碍等局灶性症状。脑卒中是危害人类生命和健康的常见病和多发病,全球每年约有1500万脑卒中患者,其中缺血性脑卒中占有相当大的比例(75%-85%)。在既往报道的大量缺血性脑卒中病例中,仅少数患者完全恢复,大多数患者残留有不同程度的神经功能障碍即后遗症状,主要表现为肢体运动感觉功能障碍。缺血性脑卒中后遗症状可伴随患者持续加重直到死亡,给患者带来了很大的痛苦,也给家庭造成了很大的经济负担。但是,迄今为止,缺血性脑卒中后遗症尚无特殊的良效药物治疗,相对而言,中药具有毒副作用小,适合长期服用,成本低的优点。因此,发掘中医药宝库,创新缺血性脑卒中后遗症治疗理论,寻找治疗缺血性脑卒中后遗症更为有效的中药制剂,已经倍受国内外的关注。
梓醇是一种环烯醚萜单糖苷类化合物,分子式C15H22O10。梓醇广泛分布于合瓣花亚纲、马钱科醉鱼草属、玄参科泡梧属及地黄属、柴葳科樟属、列当科肉苁蓉属、车前科车前属等植物中,来源及其丰富。
发明内容
本发明的目的是提供一种梓醇的新用途,即梓醇在制备治疗缺血性脑卒中后遗症药物中的应用。
本发明所说的梓醇的新用途,是梓醇在制备促进缺血性脑卒中后遗症触觉神经功能恢复药物中的应用。
根据上述的梓醇在制备治疗缺血性脑卒中后遗症、促进缺血性脑卒中后遗症触觉神经功能恢复药物中应用,其特征是梓醇在药物中的含量为10-99%。
本发明对大鼠采用线栓法永久性脑缺血损伤大鼠模型,观察梓醇对脑缺血损伤大鼠对神经触觉刺激反应,以评价躯体感觉和精细运动执行能力。结果表明:梓醇明显缩短大鼠触觉刺激潜伏期。
具体实施方式
实施例1
1.1目的
采用线栓法永久性脑缺血损伤大鼠模型,观察梓醇对脑缺血损伤大鼠神经对触觉刺激反应,以评价躯体感觉和精细运动执行能力。
1.2试验材料
1.2.1动物健康SD雄性大鼠,体重260-290g。
1.2.2药物
1.2.2.1受试药
梓醇,白色或无色粉末,称0.3g粉末,用去离子水溶至100ml,灌胃给药1ml/100g体重。
1.2.2.2阳性药
天保宁:浙江康恩贝制药股份有限公司生产,临床每日用量为6片。配制方法:取片剂7片,研磨成粉后用去离子水溶解定溶至100ml,灌胃给药1ml/100g体重。
1.3方法与结果
1.3.1大鼠大脑中动脉永久性局灶性缺血(pMCAO)模型的制备
参照MCAO制作方法稍加改进制作大脑中动脉永久性局灶性缺血模型。大鼠用10%水合氯醛0.35g/kg腹腔注射麻醉,分离右侧颈总动脉、颈内动脉及颈外动脉,于颈外动脉与颈内动脉分叉处作一切口,从切口处插入头端成圆球形的光滑钓鱼尼龙线,插入深度18-19mm左右,实现右侧大脑中动脉阻塞导致脑缺血。结扎切口处,固定尼龙线,逐层缝合肌肉和皮肤,剪掉皮外的尼龙线,消毒。假手术组动物除不栓塞大脑中动脉外,余处理同缺血组。脑缺血过程中保持室温25℃,常规分笼饲养。按照Zea Longa 5级评分法,大鼠清醒后评定:无明显神经症状,0分;不能完全伸展左侧前爪,1分;向左侧旋转,2分;行走时向左侧倾倒,3分;不能自行行走,4分。1-3分大鼠入选后续实验。
1.3.2分组与给药
将神经症状1-3分的大鼠分成:模型组;梓醇组;天保宁阳性对照组。以及假手术组。 缺血后3d至14d灌胃给药,假手术组与模型组给予等量食用油灌胃和相应生理盐水腹腔注射,每天一次。
1.3.3方法
用相同面积(0.7x0.7cm2)的医用胶布贴在大鼠左前肢腕部腹侧面作为触觉刺激,记录大鼠揭除胶布的潜伏期。术前训练5d,每天一次,使大鼠能在300s内完成揭除胶布的动作。以缺血3、6、9、12、14d为观察时间点进行检测,总计观察300s,超过300s记为300s。
1.4结果
表1梓醇对pMCAO模型大鼠缺血对侧前肢触觉刺激反应的影响
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