[发明专利]梓醇在制备治疗缺血性脑卒中后遗症药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201110184796.7 申请日: 2011-07-04
公开(公告)号: CN102861043A 公开(公告)日: 2013-01-09
发明(设计)人: 玄振玉 申请(专利权)人: 苏州玉森新药开发有限公司
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P25/28
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215123 江苏省苏州市工*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 制备 治疗 缺血性 脑卒中 后遗症 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明公开了一种梓醇的新用途,具体是梓醇在制备治疗缺血性脑卒中后遗症药物中的应用,以及在制备改善缺血性脑卒中后遗症神经功能缺损症状药物中的应用,属医药技术领域。 

背景技术

缺血性脑卒中后遗症是指患者急性脑梗塞发作经治疗存活后而遗留不同程度的偏瘫、失语、意识轻度障碍等局灶性症状。脑卒中是危害人类生命和健康的常见病和多发病,全球每年约有1500万脑卒中患者,其中缺血性脑卒中占有相当大的比例(75%-85%)。在既往报道的大量缺血性脑卒中病例中,仅少数患者完全恢复,大多数患者残留有不同程度的神经功能障碍即后遗症状,主要表现为肢体运动感觉功能障碍。缺血性脑卒中后遗症状可伴随患者持续加重直到死亡,给患者带来了很大的痛苦,也给家庭造成了很大的经济负担。但是,迄今为止,缺血性脑卒中后遗症尚无特殊的良效药物治疗,相对而言,中药具有毒副作用小,适合长期服用,成本低的优点。因此,发掘中医药宝库,创新缺血性脑卒中后遗症治疗理论,寻找治疗缺血性脑卒中后遗症更为有效的中药制剂,已经倍受国内外的关注。 

梓醇是一种环烯醚萜单糖苷类化合物,分子式C15H22O10。梓醇广泛分布于合瓣花亚纲、马钱科醉鱼草属、玄参科泡梧属及地黄属、柴葳科樟属、列当科肉苁蓉属、车前科车前属等植物中,来源及其丰富。 

发明内容

本发明的目的是提供一种梓醇的新用途,即梓醇在制备治疗缺血性脑卒中后遗症药物中的应用。 

本发明所说的梓醇的新用途,是梓醇在制备改善缺血性脑卒中后遗症神经功能缺损症状 药物中的应用。 

根据上述的梓醇在制备治疗缺血性脑卒中后遗症、改善缺血性脑卒中后遗症神经功能缺损症状药物中的应用,梓醇具有减轻神经元病理改变的作用。 

根据上述的梓醇在制备治疗缺血性脑卒中后遗症、改善缺血性脑卒中后遗症神经功能缺损症状药物中的应用,梓醇具有改善脑组织中能量代谢障碍的作用。 

根据上述的梓醇在制备治疗缺血性脑卒中后遗症、改善缺血性脑卒中后遗症神经功能缺损症状药物中的应用,其特征是梓醇在药物中的含量为10-90%。 

本发明在现有的脑缺血损伤认识基础上,对大鼠采用线栓法永久性脑缺血损伤大鼠模型,观察梓醇对脑缺血损伤大鼠神经缺损功能的影响、对神经元存活、修复及结构完整性的作用以及对大鼠脑能量代谢紊乱的影响。结果表明: 

(1)对神经功能缺损症状的影响:梓醇给药组可明显的改善神经缺损症状,明显改善横木行走能力、提高抓握力量(同模型组相比较,p<0.05,p<0.01),且作用明显好于阳性对照药天保宁,与依达拉奉作用相似,表明梓醇对永久性脑缺血损伤大鼠恢复早期具有神经保护作用,能明显的改善脑缺血神经功能缺损症状,促进受损的肢体运动感觉功能恢复; 

(2)对神经元病理改变的影响:梓醇给药组能显著增加缺血侧皮层的完整神经元细胞的数量,促进神经元尼氏小体的表达(同模型组相比较,p<0.05,p<0.01),上述作用与阳性对照药依达拉奉相似,表明梓醇可不同程度的促进神经元存活、修复再生及其结构完整性; 

(3)对能量代谢障碍的影响:梓醇组能显著降低脑组织或脑皮质中乳酸的含量,明显提高丙酮酸、Na+,K+-ATPase和Ca2+,Mg2+-ATPase的含量(同模型组相比较,p<0.05,p<0.01),上述作用与阳性对照药天保宁、依达拉奉相似,表明梓醇可以促进永久性脑缺血损伤大鼠恢复早期能量代谢障碍的改善,增强能量及改善乳酸酸中毒症状。 

说明书附图 

图1脑缺血14天缺血侧皮层HE染色(1∶200) 

图2脑缺血14天缺血侧皮层尼氏小体表达(1∶400) 

具体实施方式

实施例1对神经功能缺损症状的影响 

1.1目的 

采用线栓法永久性脑缺血损伤大鼠模型,观察梓醇对脑缺血损伤大鼠神经缺损功能的影响,以确定其是否具有促进缺血性脑卒中后遗症状恢复的作用。 

1.2试验材料 

1.2.1动物健康SD雄性大鼠,体重260-290g。 

1.2.2药物 

1.2.2.1受试药 

梓醇,白色或无色粉末,称0.3g粉末,用去离子水溶至100ml,灌胃给药1ml/100g体重。 

1.2.2.2阳性药 

天保宁:浙江康恩贝制药股份有限公司生产,临床每日用量为6片。配制方法:取片剂7片,研磨成粉后用去离子水溶解定溶至100ml,灌胃给药1ml/100g体重。 

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