[发明专利]一种宝藿苷Ⅰ干粉吸入剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种宝藿苷I干粉吸入剂，其特征在于它是由宝藿苷I与药学上可接受的辅料组成的药物组合物，通过口腔吸入给药。

2.根据权利要求1所述的干粉吸入剂，其特征在于宝藿苷I与所述的辅料的质量比为1∶0.01-1∶100，优选为1∶0.1-1∶50。

3.根据权利要求1所述的干粉吸入剂，其特征在于粉末的粒径(以D₅₀计)在0.1-1000微米之间，优选为粉末的粒径(以D₅₀计)在1-200微米之间。

4.根据权利要求1所述的干粉吸入剂，其特征在于所述的辅料选用糖类、醇类、氨基酸类、磷脂类、肺源性表面活性物质、环糊精类、高分子物质、助流剂、抗氧剂、柠檬酸及其盐、磷酸盐中的一种或几种。

5.根据权利要求4所述的辅料，其特征在于所述的糖类，选自乳糖、半乳糖、葡萄糖、果糖、蔗糖、海藻糖、棉子糖中的一种或几种；所述的醇类，选自甘露醇、木糖醇、麦芽糖醇、山梨醇中的一种或几种；所述的氨基酸类，选自甘氨酸、门冬氨酸、丙氨酸、色氨酸、苏氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、胱氨酸、赖氨酸、脯氨酸、精氨酸中的一种或几种；所述的磷脂，选自大豆磷脂、卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、合成磷脂中的一种或几种；所述的肺源性表面活性物质，选自二棕榈酰磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰胆碱、胆固醇中的一种或几种；所述的环糊精类，选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、大环糊精、各种取代度的α-环糊精衍生物、各种取代度的β-环糊精衍生物，各种取代度的γ-环糊精衍生物、羟丙基-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精、支链环糊精、甲基化环糊精、二甲基β-环糊精、羟乙基环糊精、低分子量β-环糊精聚合物(分子量为3000～6000)、乙基环糊精、乙酰基环糊精、离子性环糊精衍生物、羧甲基环糊精、硫酸酯环糊精中的一种或多种；所述的高分子物质，选自可生物降解的高分子物质例如白蛋白、糊精、聚乙烯吡咯烷酮、纤维素衍生物、淀粉衍生物、聚乳酸、聚乳酸-羟基乙酸、聚乙二醇、泊洛沙姆、透明质酸、透明质酸钠、海藻酸钠、Solutol HS 15中的一种或几种；所述的助流剂，选自微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸、硬酯富马酸钠中的一种或几种；所述的抗氧剂，选自维生素C、维生素C棕榈酸酯、维生素C各类衍生物、辅酶Q10、维生素E、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯、维生素E各类衍生物中的一种或几种。

6.根据权利要求4所述的辅料，其特征在于所述的辅料是不同粒径的乳糖。

7.根据权利要求6所述的辅料，其特征在于所述的不同粒径的乳糖是吸入用乳糖颗粒与微粉化乳糖的混合物，其中乳糖颗粒的平均粒径在55-220微米，微粉化乳糖平均粒径在1-5微米，乳糖颗粒与微粉化乳糖的质量比为1000∶1-1∶1。

8.根据权利要求4所述的辅料，其特征在于所述的辅料是乳糖和泊洛沙姆188。

9.一种制备权利要求1所述的干粉吸入剂的方法，其制备步骤如下：

将宝藿苷I通过粉碎或喷雾干燥制成粉末，粉末与辅料混合均匀制成吸入用粉末，包装入胶囊或泡罩或干粉吸入器内；或者将宝藿苷I与辅料混合均匀，通过粉碎或喷雾干燥制成吸入用粉末，包装入胶囊或泡罩或干粉吸入器内；或者将宝藿苷I和处方中部分辅料混合均匀，通过粉碎或喷雾干燥制成粉末，粉末与处方中剩余辅料混合均匀制成吸入用粉末，包装入胶囊或泡罩或干粉吸入器内。

10.权利要求1-9所述的干粉吸入剂在制备治疗肺部肿瘤药物中的应用。