[发明专利]总皂苷与总黄酮在制备治疗心血管疾病药中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及具有协同效应的药物组合物及其应用，尤其涉及两种中药有效部位组成的具有协同效应的药物组合物及其在制备治疗心血管疾病药中的应用，属于中药有效成分组的医药用途领域。

背景技术

心血管疾病是造成我国人民死亡的首要疾病，据20世纪90年代流行病学调查表明，该类疾病死亡率在我国城市与农村分别占疾病总死亡率的37.16％和26.33％。预计在未来的10～20年中我国心血管疾病的患病率和死亡率还将上升。近年来传统中医药学在心肌缺血的治疗方面表现出明显的优势和特点。

西洋参(Panax quinquefolium Linn.)系五加科人参属植物，西洋参茎叶总皂苷含有R₀、Rb₁、Rb₂、Rb₃、Rc、Rd、Re、Rg₁、Rg₂、Rg₃、Rh₁、Rh₂、F₂、RA₀、F₁₁等多种有效成分，具有抗心肌缺血、抗心律失常、保护心肌细胞等生理活性。山楂(Cr ataegus pinnatifiola Bunge)为蔷薇科植物，其叶中富含黄酮类成分如槲皮素、花色素苷、金丝桃甙、牡荆素、牡荆素葡萄糖苷等，对心血管系统具有明显的扩张冠状动脉、强心、降血脂、降血压及利尿、兴奋中枢神经系统、增强机体免疫力作用。

利用现代工艺提取两味药的有效部位，并对其药理、药效进行深入研究是实现中药现代化、振兴民族医药的新途径。

发明内容

本发明人发现了总皂苷与总黄酮治疗心血管疾病的活性，二者不仅具有协同作用而且对心血管疾病具有很好的疗效。

本发明提供了总皂苷与总黄酮在制备用于治疗心血管疾病药物中的应用。

所述总皂苷为西洋参茎叶总皂苷；所述总黄酮为山楂叶总黄酮。

所述西洋参茎叶总皂苷与山楂叶总黄酮的重量份比为1∶0.2～5，优选重量份比为1∶0.5。

所述西洋参茎叶总皂苷由以下方法制备：

以西洋参茎、叶为原料，将其茎叶适度碎断，加水煎煮3次，每次1.5小时，每次加水的重量为原料重量的10倍，过滤，药渣弃掉；将煎煮液合并，浓缩至相对密度为1.04～1.06，该密度在30℃测定，室温放置24小时，沉淀弃掉；将上清液通过D101大孔树脂柱，先用水洗至无色，弃去洗液，再以20％乙醇洗脱，弃去洗液，最后以70％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，减压干燥，以乙醇精制，干燥，粉碎成细粉，得西洋参茎叶提取物；采用高效液相色谱法测定其人参皂苷Rb₁的含量、采用分光光度法测定其总皂苷的含量，确定西洋参茎叶提取物中，人参皂苷Rb₁(C₅₄H₉₂O₂₃)含量不得少于4％，总皂苷含量不得少于55％。

所述山楂叶总黄酮由以下方法制备：

以山楂叶为原料，加50％乙醇回流提取2次，每次2小时，第1次加10倍量(重量倍数)，第2次家8倍量(重量倍数)，过滤，药渣弃掉；将提取液合并，回收乙醇，得无醇味清膏；将所得清膏加等重量的水，溶解稀释，静置，上清液通过D101大孔树脂柱，先用水洗至无色，弃去洗液，再用85％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩至清膏，减压喷雾干燥，粉碎成细粉，得山楂叶提取物；采用高效液相色谱法测定其牡荆素鼠李糖苷的含量、采用分光光度法测定其总黄酮的含量，确定山楂叶提取物中，牡荆素鼠李糖苷(C₂₇H₃₀O₁₄)含量不得少于8.8％，总黄酮苷含量不得少于80％。

本发明所述心血管疾病包括急性心肌缺血、心肌缺血再灌注损伤、氧化应激心肌细胞损伤等。

本发明提供了总皂苷与总黄酮在制备用于治疗心血管疾病药物中的应用，

所述用于治疗心血管疾病的药物由总皂苷和总黄酮与一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂制成的临床上任何可接受的剂型形式。

所述剂型为片剂、胶囊、软胶囊、口服液、糖浆、颗粒、滴丸、口崩片、缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊、水针、冻干粉针、无菌粉针、输液等。

所述药学上可接受的载体或赋形剂选自适用于制剂的溶剂、填充剂、粘合剂、润滑剂、崩解剂、助溶剂、表面活性剂、抗氧剂、渗透压调节剂、PH调节剂、吸附载体等。