[发明专利]制备无醇生物活性精油漱口液的方法

说明书

技术领域

本发明总体上涉及用于预防和消除口臭以及用于减少造成牙菌斑和龋齿形成的口腔微生物的诸如漱口液之类的液体。具体地讲，本发明涉及制备可有效预防上述问题的无醇或低醇的漱口液的方法。

背景技术

多年来人们已使用漱口液或口腔清洗剂来预防口臭和消除造成口臭以及龋齿、牙菌斑和诸如齿龈炎和牙周炎之类的齿龈疾病的细菌和其他口腔微生物。为此，此前已设计了抗菌口腔清洗剂来清洁口腔，保持口气清新和杀死这些病原微生物。

主要的抗菌漱口液通常含有含量相当高的醇(即乙醇)，以总口腔清洗剂体积计，含量范围在大约20体积％至最高约30体积％(下文称为“％v/v”)。醇既被用做溶媒又被用作溶剂，活性成分以及诸如收敛剂、氟化物、颜色添加剂、风味油等之类的添加剂可溶解于其中并随后分散成溶液。在保存和使用过程中醇还为漱口液提供防腐作用，并增强风味油感官信号。

然而，使用高含量的醇有时候对某些口腔清洗剂使用者来说是不可接受的。老年人还抱怨与用这类漱口液漱口相关的问题，并且已发现慢性暴露可导致因高浓度醇引起的齿龈“灼烧”感觉。还有报道说，含醇漱口液可导致令人不快的“口干”感觉。

另一方面，减少这些漱口液组合物中的醇含量可具有显著的缺点。这些缺点包括漱口液活性物质和/或其他漱口液成分溶解度降低。

例如，已经发现的是，降低市售漱口液组合物中的醇浓度(即用水替换醇)可导致形成浑浊或混沌的组合物。从美学观点来看，浑浊或混沌的组合物具有明显的缺点，因为澄清的漱口剂溶液显然比浑浊混沌的或者说是异质的漱口液更受消费者喜欢。

另外，已经发现的是，较低的醇浓度会导致组合物杀死造成口臭、牙斑和齿龈疾病的口腔微生物的能力明显降低。抗微生物活性的损失不仅仅是由于作为溶媒的醇减少，而且还由于所增溶的活性物质的生物利用率降低。

例如，百里酚是一种熟知的抗菌化合物，也称为精油，因为其抗微生物活性而被用于各种口腔清洗剂或漱口液制剂中。具体地讲，百里酚可以足以提供所需的有益治疗效果的量用于诸如漱口液之类的口腔卫生用组合物中。含百里酚的口腔清洗剂是众所周知的，并且上百年来已为人们所用。它们已被证明可有效杀死口腔中造成牙斑、齿龈炎和口臭的微生物。百里酚与诸如水杨酸甲酯、薄荷醇和桉油脑之类的其他精油一起构成了某些抗菌漱口液中的活性组分。这些精油尽管以小量存在，但实现了良好的功效。不受任何具体的理论限制，现在据信抗菌漱口液的功效和口味可能是由于这些精油分散或溶解的改善和这四种活性成分的这种分散或溶解后生物利用率的改善。

那么显然，存在着对开发低醇和/或无醇的漱口液，以及制备这些漱口液或其他液体的方法的明显需求，这种液体应在美学上令消费者愉悦并且具有改善的精油分散度或溶解度而仍保持用于预防口臭、杀死口腔细菌以及减少或消除牙斑的精油的生物利用率。

因此，本发明的一个方面是关于含有油或油性组分的液体组合物，该组合物具有低的浊度或浑浊度。

本发明的另一个方面是提供漱口液组合物，这种组合物在美学上令消费者愉悦并且具有改善的精油分散度或溶解度而仍保持精油用于预防口臭、杀死口腔细菌以及减少或消除牙斑的生物利用率。

发明内容

在某些实施例中，本发明涉及制备液体组合物或漱口液的方法，包括如下步骤：

a.)制备第一预混组合物，其包含：

i.第一油或油性组分；

ii.任选地，第一多元醇溶剂，和

iii.任选地，风味剂；

b.)制备第二预混组合物，其包含：

i.第二油或油性组分，其疏水度低于所述第一油或油性组分的疏水度，和

ii.第二多元醇溶剂；

c.)制备第三预混组合物，其包含：

i.至少一种表面活性剂，和

ii.包含水的水相；

d.)将所述第一预混物添加至所述第三预混物；

e.)混合步骤d.)的组合物直至均匀和均质；

f.)将所述第二预混物添加至步骤e.)的组合物并混合直至均匀和均质。

g.)任选地，添加糖醇溶剂；以及

h.)任选地，混合步骤g.)的组合物直至均匀和均质。

在某些实施例中，液体组合物或漱口液是低醇或无醇组合物。