[发明专利]一种抗癫痫的药物、其制备方法及用途

说明书

技术领域

本发明涉及三七叶总皂苷的新用途，具体地，本发明涉及三七叶总皂苷的抗癫痫用途及其在制备抗癫痫药物中的应用。

背景技术

三七(Panax notoginseng(Burk)F.H.Chen)为五加科植物，是我国的传统珍贵药材，以干燥的根入药。近年来的研究认为三七叶亦可作药用，其活性成份为叶总皂苷提取物(PnGL)。七叶神安片(三七叶皂苷片)系以三七叶皂苷为原料制成的中药制剂，其主要药理作用为安神、镇痛、降脂、消炎和抗肿瘤等。目前临床上主要是精神科应用以益气安神最多，其它科应用较少。近年从动物实验中获得的结果显示，三七叶制剂具有显著的中枢抑制性，能增强硫喷妥钠、戊巴比妥钠等的镇静催眠作用，并对抗咖啡因引起的兴奋作用。三七叶总皂苷能显著增强小鼠学习和记忆能力，改善AD模型大鼠的学习记忆能力，提高海马内ACh的含量以及大脑皮质内NE、DA和5-HT的含量。此外，三七皂甙还能使大鼠脑缺血后再灌注水肿明显减轻，改善血脑屏障通透性，增加局部血流量，起保护脑的作用。

目前以三七叶提取物为主要成份上市的药物有七叶神安片(药品标准收载于中国药典2010年版一部)、七叶神安分散片、七叶神安滴丸等，其临床应用功能为益气安神、活血止痛，用于心气不足、心血瘀阴所致的心悸、失眠、胸痛、胸闷。而有关三七叶总皂苷的抗癫痫作用的研究报道尚少。

癫痫又俗称羊羔风，是由于脑细胞过度放电所引起的反复发作的突然而短暂的脑功能失调，表现为运动、感觉、意识、植物神经、精神等不同障碍，或可兼而有之。临床上以突然意识丧失，发则仆倒、四肢抽搐、口吐涎沫或口中怪叫，苏醒时一如常人为主要表现。

癫痫系多发病之一，在我国发病率约为37/10万，患病率为3‰～7‰。我国现有癫痫患者近600万，且以27万/年的速率增长。本病常在儿童期和青春期发病，因病程长，给患者带来的痛苦很大。

一般认为，癫痫的发病率和年龄有关。主要是少年时代发病，随年龄增长发病人数逐年减少，30岁以前发病者占66％，50岁以上发病者不及15％。癫痫不同发作类型的发病率有年龄依赖性。有学者研究发现，幼年期的高发病率主要是由于产伤、新生儿窒息、先天畸形等多种原因所致。成年及中年人大约稳定在20～40/10万人的水平。不同年龄阶段其发作类型也不一样，如婴儿痉挛仅见于婴儿期癫痫。典型失神发作虽然反映了可能是持续终身的原发性全身性癫痫，但超出儿童期和青春期是很少见的。

目前，市场上主要的抗癫痫药物副作用比较多，常见的主要是对血液细胞的抑制，包括白细胞下降，血小板下降或者是贫血；对内脏的影响，常常是肝、肾功能的改变，还有中枢神经系统的改变、消化道的刺激，以及新生儿无论在死亡率和发病率都有增加，也包括先天性畸形的发病率等。会出现嗜睡乏力、视力模糊以及记忆力受损等副作用，而且还存在停药反跳、耐药、依赖等现象，给疾病的治疗带来不利的影响。

发明内容

因此，本发明的目的是，提供一种预防和/或治疗癫痫的药物及其制备方法。

本发明的另一个目的是，提供三七叶总皂苷在抗癫痫中的新用途。

本发明的目的是采用以下技术方案来实现的。

一种预防和/或治疗癫痫的药物，其为包含活性成分三七叶总皂苷的单位剂型形式，所述单位剂型为每单位包含0.50～3g的三七叶总皂苷，优选为1.0～2.9g的三七叶总皂苷，更优选为2.0～2.9g的三七叶总皂苷。

优选地，所述药物的剂型选自：口服制剂、肠胃外给药制剂、局部和吸入式给药制剂和透皮制剂。

优选地，所述剂型为选自如下的口服制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、滴剂，果汁剂或糖浆剂。

优选地，所述药物还包括药学上可接受的载体或添加剂。

优选地，所述药学上可接受的载体或添加剂选自：崩解剂、润滑剂、粘合剂、填充剂、溶剂、香料、甜味剂、抗氧化剂、表面活性剂、防腐剂、矫味剂和色素。

本发明还提供了制备上述药物的方法，所述方法包括取活性成分三七叶总皂苷0.50～3g，优选为1.0～2.9g，更优选为2.0～2.9g，与适量药学上可接受的载体或添加剂混合，制成单位剂型，即得。

另一方面，本发明还提供了三七叶总皂苷在制备预防和/或治疗癫痫的药物中的用途。

优选地，所述癫痫包括部分性发作癫痫和全身性发作癫痫。

优选地，所述三七叶总皂苷的应用有效剂量范围为8.0mg/kg体重/日～51.2mg/kg体重/日；更优选为16mg/kg体重/日～48mg/kg体重/日；更优选为32mg/kg体重/日～48mg/kg体重/日。