[发明专利]一种含穿心莲内酯的固体脂质纳米粒及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种固体脂质纳米粒及其制备方法和应用，具体说，是涉及一种含穿心莲内酯的固体脂质纳米粒及其制备方法和应用。

背景技术

穿心莲内酯(Andrographolide，AND)是爵床科植物穿心莲(Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees)，又名一见喜全草中提取的内酯类化合物，又称穿心莲乙素，是穿心莲的主要有效成分之一。穿心莲中存在一系列内酯类化合物，其中主要有：穿心莲内酯1，脱水穿心莲内酯2，新穿心莲内酯3和脱氧穿心莲内酯4等，其化学结构式如下：

穿心莲内酯具有抗菌解热、止咳平喘等作用，临床用于治疗上呼吸道炎症和细菌类痢疾，疗效较好，且副作用小；用于治疗钩端螺旋体病，对中、轻度的病人疗效较好；有抑制大鼠炎灶内白细胞游走等作用。目前，穿心莲内酯及其衍生物主要用于治疗小儿呼吸道感染、小儿病毒松散性顽固性上呼吸道感染、小儿病毒性急性肺炎、疱疹性咽峡炎、急性细菌性痢疾以及小儿外感尚热、肺心病及哮喘发作、流行性乙型脑炎、流行性角膜结膜炎、尿路感染及尿路结石等症，均取得较为满意的疗效。随着人们对穿心莲内酯药理作用的不断深入研究，其临床运用也不断扩展，其在抗肿瘤方面展示了广阔的运用前景。

固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles，SLN)是在20世纪90年代初发展起来的一种可替代乳剂、脂质体和聚合物纳米粒的新型胶体给药系统，它是以天然的或人工合成的脂质材料为载体，将药物吸附或包裹于脂质材料中制成的纳米给药体系。它所含有的脂质成分机体可利用、可生物降解.与聚合物纳米粒相比，它的毒性更低。与脂质体相比，由于药物被包封在脂质骨架中，不存在药物在贮存过程中的泄漏问题。SLN还具有缓释、控释、靶向作用。SLN的水分散系统可以进行高压灭菌或辐射灭菌，具有长期的物理化学稳定性，也可通过冷冻干燥或喷雾干燥制成固体制剂，同时，可采用高压均质机进行制备，实现工业化生产。但至今未见含穿心莲内酯的固体脂质纳米粒的相关报道。

发明内容

本发明旨在提供一种含穿心莲内酯的固体脂质纳米粒及其制备方法和应用。

本发明提供的含穿心莲内酯的固体脂质纳米粒，其组成及各组成的重量百分比如下：

穿心莲内酯    1～20％

脂质材料      20～60％

乳化剂        30～60％

上述三组成的重量百分比之和为100％。

所述的穿心莲内酯可以为穿心莲内酯含量大于10％的穿心莲总内酯，优选穿心莲内酯含量大于50％的穿心莲总内酯。

所述的穿心莲内酯还可以为穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、新穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯中的任一种单体化合物或二种以上单体化合物以任意比例组成的混合物。

所述的脂质材料是指在SLN中作为载体材料、生物相容性好、且室温下呈固态或液态的类脂材料，选自甘油脂(单硬脂酸甘油酯、双硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、单棕榈酸甘油酯、双棕榈酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯、单山嵛酸甘油酯、双山嵛酸甘油酯、三山嵛酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、三油酸甘油酯及其混合物)、脂肪酸(硬脂酸、棕榈酸、山嵛酸、癸酸及其混合物)、类固醇(胆固醇)、蜡脂(鲸蜡醇棕榈酸酯、鲸蜡醇十六酸酯、微晶石蜡及其混合物)、十八醇中的任意一种或二种以上以任意比例组成的混合物。