[发明专利]前列地尔脂质毫微球冻干注射剂及其制备方法

权利要求书

1. 前列地尔脂质毫微球冻干注射剂，其特征在于由下述组分按重量份数比制成：

前列地尔                       0.0005～0.1

中链油                         15～60

乳化剂                         3.0～35

聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯       8.5～48

甘油                           22

海藻糖                         20～200

环糊精                         20～300。

2.根据权利要求1所述的前列地尔脂质毫微球冻干注射剂，其特征在于由下述组分按重量份数比制成：

前列地尔                        0.002～0.01

中链油                          25～50

乳化剂                          4.5～18

聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯        10～42

甘油                            22

海藻糖                          55～145

环糊精                          55～145。

3.根据权利要求1或2前列地尔脂质毫微球冻干注射剂，其特征在于所述的环糊精为用于注射的羟丙基-β-环糊精、羟丙基-γ-环糊精、SBE-β-环糊精、RM-β-环糊精中的一种或一种以上。

4.根据权利要求1或2所述的前列地尔脂质毫微球冻干注射剂，其特征在于所述的乳化剂为磷脂酰胆碱含量低于90%的注射用大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂。

5.权利要求1至4任意一项所述的前列地尔脂质毫微球冻干注射剂的制备方法，其特征在于包括下述步骤：在无菌车间或百级净化车间内，按所述重量份数比称取注射用油、乳化剂和助乳化剂混合，加热至65±5℃，加入符合所述重量份数比的前列地尔使其溶解；

在搅拌条件下，缓慢加入65±5℃符合所述重量份数比的甘油和适量水的混合溶液，搅拌冷却至室温，得前列地尔脂质毫微球液体；

另取适量水，首先向其中加入所述重量份数比的海藻糖，完全溶解后，再加入所述重量份数比的环糊精，待完全溶解后，再将制备的前列地尔脂质毫微球液体在搅拌条件下慢慢加入，混合均匀后，采用0.45μm的滤膜过滤，再用0.22μm滤膜过滤，灌装， 冻干，即得。