[发明专利]盐酸小檗碱药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物新技术领域，特别涉及一种盐酸小檗碱药物组合物及其制备方法。

背景技术

盐酸小檗碱又名黄连素，是由黄连、三顺针、黄柏及其他小檗碱植物中提取出来的生物碱组成。为毛茛科植物黄连根茎中的一种主要生物碱，也可用人工方法合成。抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。

盐酸小檗碱对痢疾杆菌、大肠杆菌引起的肠道感染有效，用于治疗肠道感染、腹泻。

但其普通剂型有在水中微溶，生物利用度较差，起效慢等不足。

发明内容

为克服现有技术中的，本发明公开了一种盐酸小檗碱药物组合物及其制备方法。

本发明采用下述技术方案：盐酸小檗碱药物组合物以盐酸小檗碱为活性成分，辅料为填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂， 重量比为1～50:25～60:3～15:1.5～3:0.4～1.2。

其中优先的方案是，所述盐酸小檗碱药物组合物，填充剂为甘露醇、糊精、乳糖、微晶纤维素、淀粉中的一种或几种。

其中优先的方案还有，所述的盐酸小檗碱药物组合物，崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、海藻酸盐中的一种或几种。

其中优先的方案还有，所述的盐酸小檗碱药物组合物，矫味剂为木糖醇、乳糖、甘露醇、蔗糖、柠檬酸、枸橼酸中的一种或几种。

其中优先的方案还有，所述的小檗碱药物组合物，润滑剂为硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、聚乙二醇、滑石粉中的一种或几种。

一种制备上述盐酸小檗碱药物组合物的方法，包括以下步骤：

⑴溶解，称取盐酸小檗碱、填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂，以重量比为1～50:25～60:3～15:1.5～3:0.4～1.2混合均匀，加乙醇适量，制成适宜软材；

⑵过筛：取上述软材，过30目筛制成湿颗粒；

⑶烘干：取上述湿颗粒，在50～60℃下干燥2～3小时；

⑷压片：取上述干燥混合物，压片，包装。

其中优选的方案有：乙醇溶液浓度为95%。

本发明所制备的盐酸小檗碱药物组合物崩解溶出迅速、药效高，解决了盐酸小檗碱难溶解，吸收不稳定的问题。

具体实施方式

以下结合实施例来说明本发明所述得一种盐酸小檗碱药物组合物及其制备方法。

一种盐酸小檗碱药物组合物，以盐酸小檗碱为活性成分，辅料：填充剂为甘露醇、糊精、乳糖；崩解剂为羟甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素；矫味剂为蔗糖、柠檬酸；润滑剂为硬脂酸锌、聚乙二醇；重量比为36:50:12:1.6:0.4。

一种制备上述盐酸小檗碱药物组合物的方法，包括以下步骤： 

⑴溶解，称取盐酸小檗碱，填充剂甘露醇、糊精、乳糖；崩解剂羟甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素；矫味剂蔗糖、柠檬酸；润滑剂硬脂酸锌、聚乙二醇，以重量比为36:50:12:1.6:0.4混合均匀，加95%乙醇适量，制成适宜软材；

⑵过筛：取上述软材，过30目筛制成湿颗粒；

⑶烘干：取上述湿颗粒，在55℃下干燥3小时；

⑷压片：取上述干燥混合物，压片，包装。

以上所述，仅为本发明较佳的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明披露的技术范围内，根据本发明的技术方案及其发明构思加以等同替换或改变，都应涵盖在本发明的保护范围之内。