[发明专利]一种含有癸氧喹酯的干混悬剂组方及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种干混悬剂组方，尤其涉及一种能在水中均匀混悬，能供临床饮水给药的具有抗球虫作用的癸氧喹酯干混悬剂及其制备方法。

背景技术

鸡球虫病是由艾美耳属的多种球虫寄生于鸡的小肠和盲肠上皮细胞而引起的一类原虫病，是目前危害养鸡业的主要疾病之一。鸡球虫病有如下特点：一是普遍存在，广泛发生。鸡球虫是一种全球性分布的寄生虫。几乎可以说，凡养鸡的地方，就有鸡球虫病。据文献报道，全世界鸡球虫病的发病率高达50％～70％，爆发鸡球虫病时的死亡率达到20％～30％。全世界每年因鸡球虫病造成的经济损失超过20亿美元。二是危害性大。球虫对鸡群造成的危害可概括为三方面：1、导致鸡只的大批发病和死亡；2、阻碍鸡只生长发育；3、降低饲料报酬，严重影响养鸡业的生产效益。随着现代养鸡生产规模的扩大，养殖密度的增加，球虫病呈现出新的流行趋势，该病几乎一年四季均有发生，并且由雏鸡的多发病逐渐发展到成鸡或种鸡也经常发生此病。由此可见，鸡球虫病已成为当前养鸡业的重大威胁之一。

众所周知，现在市场上使用的大部分球虫药难溶于水，只能将药物拌入饲料中使用。大型的养殖场每天消耗的饲料可达到几吨甚至十几吨，要将药物均匀的混合到几吨的饲料之中谈何容易，即便有的大型养殖场配备混合机，但也是非常耗时耗力的；小型养殖场虽然消耗的饲料较少，但其不具备混合机，往往是局部药物浓度过高，动物采食后容易中毒，而局部药物浓度较低的又达不到治疗效果，延误病情。而鸡只发病后采食量下降，因采食量少而使药物浓度不能达到有效量，不能有效的控制病情。

干混悬剂是指难溶性药物与适宜辅料制成粉状物或粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬液供口服使用。本发明针对现有技术中药物难溶于水的问题，提供一种防治家禽球虫病时，可均匀分散在水中、给药方便、疗效确实、可实现工业化生产的干混悬剂，干混悬剂具有以下优势：

1、与预混剂相比，干混悬剂虽为固体制剂，但使用时加水即成为溶液剂，并在水中均匀分散。克服了家禽发病后采食量下降，影响药物的摄取以及预混剂与饲料混合不均，局部药物浓度过高，鸡只采食后容易中毒，局部药物浓度过低，影响治疗效果的缺点。同时干混悬剂中的药物需要全部通过200目筛，粒度小，具有吸收好、起效快、生物利用度高、使用方便等优点。

2、与液体制剂相比，干混悬剂稳定性更好。由于干混悬剂无论在制造还是在贮存过程中，始终都处于干燥无水的状态，且包装严密，避免与空气和湿气接触，因而较液体制剂更稳定。

3、使用方便，节约大量的人力物力。

4、安全性好，干混悬剂加入水中之后，即刻分散，均匀地分散在水中，不存在因混合不均，局部药物含量高，动物采食后过量中毒的问题。

5、因干混悬剂较预混剂的比表面积大，吸收迅速，生物利用率高，治愈率明显提高。

癸氧喹酯干混悬剂是癸氧喹酯和一些高分子辅料混合在一起，用特定工艺制成的临用前加水混悬后供鸡饮水给药的制剂，具有可均匀分散在水中、给药方便、疗效确实、可实现工业化生产的产品。

现有技术中已有将癸氧喹酯制成溶液剂、混悬剂、可溶性粉剂、干混悬剂，达到方便给药的优点。

“一种新型抗球虫药物制剂及其制备工艺(CN101129371A；公开日：2008年2月27日)”的剂型为溶液剂，该溶液剂配制工艺中需要加热至60-90℃，存在有效成分高温容易破坏，运输储存条件要求高等缺点。

“可有效均匀分散在水中的癸氧喹酯混悬液制剂及其制备方法(CN101496786B；公开日：2009年8月5日公开)”、“一种禽用癸氧喹酯口服混悬液及其制备方法(CN102008435A；公开日：2011年4月13日)”剂型为溶液剂，具有制备工艺复杂，运输储存条件要求高等缺点。

“癸氧喹酯可溶性粉及其制备方法(CN101606908A；公开日：2009年12月23日)”是将癸氧喹酯、固体分散体载体混合均匀，于120-150℃加热至熔融状态，然后在室温下晾干、粉碎，再加入无水葡萄糖混合，存在制备工艺复杂、并且需要加热到120-150℃，有效成分高温容易破坏等缺点。

“癸氧喹酯固体分散体及其制备(CN101564376B；公开日：2009年10月28日)”首先将高分子载体溶解于相应的溶剂中，然后癸氧喹酯混悬于所得溶液中，加入表面活性剂，经高压均质机或胶体磨匀质，喷雾干燥或减压干燥后粉碎至细粉。该工艺需要先混悬，经高压均质机或胶体磨均质，再喷雾干燥或减压干燥，工艺复杂，成本高、产能低，不利于大生产。