[发明专利]β-雷琐酸大环内酯在有害螺类防治中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及β-雷琐酸大环内酯的新用途，具体来说涉及了β-雷琐酸大环内酯在有害螺类防治方面的新用途。

背景技术

螺类是软体动物腹足类的统称，种类繁多，分布广泛，其中许多螺类可供人们食用，如中国圆田螺和方形环或棱螺等，或用作饲料或饵料，如耳河螺和大沼螺等。但也有许多螺类是多种人类或牲畜寄生虫的中间宿主，如钉螺是日本血吸虫的中间寄主，长角涵螺纹、沼螺等是华枝睾吸虫的第一中间寄主，小土蜗是肝片吸虫的中间寄主，尖口圆扁螺是布氏姜片虫的中间寄主等等，一旦它们被感染，它们的繁殖和扩散就会严重危及人们的健康。此外，还有一些螺，如福寿螺能快速、过量地繁殖，严重危害农业生产和导致生态灾害。

有害螺类防治的措施主要包括水淹土埋等物理防治、药物防治和利用动物捕食的生物防治等。由于药物防治方便快捷、效果明显，即使采取大规模的物理防治过程中，药物也多同时应用来联合防治，因此药物防治一直是钉螺防治的主要方法之一。目前螺类防治的药物主要有五氯酚钠、氯硝柳胺、溴乙酰胺和烟酰苯胺等。其中五氯酚钠杀螺效果好，价格低，但对人畜和水生动植物有严重危害，环境污染重，已被世界卫生组织禁止使用。氯硝柳胺乙醇胺盐可湿粉剂，对皮肤刺激小，对人、畜毒性低，但对鱼及水生生物毒性大。溴乙酰胺和烟酰苯胺具有杀螺作用强，易溶于水，使用方便等特点，对鱼类低毒，适用于养鱼水域及湖沼地区灭螺，但使用过程中对人皮肤有强烈刺激，可引起皮炎。因此，研究和开发杀螺效果好、毒副作用小的杀螺药物对于及时有效控制有害螺类的扩散，维护人类健康、农业安全和生态和谐意义重大。

本发明所涉及的β-雷琐酸大环内酯的结构由以下通式(1)表示：

其中：

化合物1：R₁＝R₂＝R₃＝H，C-5′和C-6′之间为单键，C-7′和C-8′之间为双键；或

化合物2：R₁＝H，R₂+R₃＝O，C-5′和C-6′之间为双键，C-7′和C-8′之间为单键；或

化合物3：R₁＝Cl，R₂+R₃＝O，C-5′和C-6′之间为双键，C-7′和C-8′之间为单键；或

化合物4：R₁＝H，R₂+R₃＝O，C-5′和C-6′之间及C-7′和C-8′之间为单键。

化合物1即文献1(Ayer W A，Lee S P，Tsuneda A，Hiratsuka Y.Can J Microbiol，1980，26：766-773)已报导的Monocillin II，其结构由下述式(1)-1表示：

化合物2即文献1已报导的Monocillin I，其结构由下述式(1)-2表示：

化合物3即文献2(Delmotte P，Delmotte-Plaquee J.Nature，1953，171：344)已报导的Radicicol，其结构由下述式(1)-3表示：

化合物4即文献1已报导的Monocillin III，其结构由下述式(1)-4表示：

以上β-雷琐酸大环内酯中Radicicol的生物活性报道较多，它不仅具有明显的抗细菌、抗真菌和抗疟原虫活性，同时具有很好的抗肿瘤活性。至今未见以上β-雷琐酸大环内酯用于有害螺类防治方面的报道。

发明内容

本发明的目的在于开发出β-雷琐酸大环内酯在有害螺类防治方面的用途。

我们通过杀螺活性评价试验发现通式(1)表示的β-雷琐酸大环内酯对钉螺和福寿螺有显著的毒杀活性，从而实现了本发明的目的。

本发明的通式(1)表示的β-雷琐酸大环内酯可用于有害螺类的防治，尤其是钉螺和福寿螺的防治。

本发明通式(1)表示的化合物中的一个或者两个及两个以上可以直接制成药物作为杀螺剂使用，也可以与其它杀螺剂或诱捕剂合用，以增强杀螺效果或降低其毒副作用、降低成本。本发明通式(1)表示的化合物的药物组合可以是固体形式，如粉剂、颗粒剂、脂质体等，其固体载体可以是无毒、生物可降解的、亲水性或疏水性物质，也可以是液体形式，如溶液、乳浊液、混悬液等，其液体载体可以是水、亲水性或疏水性有机溶剂及其各种比例在水中的混合物。