[发明专利]单独的性甾体前体或与选择性雌激素受体调节剂联合用于防治绝经后女性的阴道疾病和病症无效

专利信息
申请号: 201110212574.1 申请日: 2005-10-20
公开(公告)号: CN102357248A 公开(公告)日: 2012-02-22
发明(设计)人: M·埃尔-阿尔菲;F·拉布里;L·伯格 申请(专利权)人: 恩多研究公司
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00;A61K31/5685;A61K31/565;A61K31/453;A61P15/00;A61P15/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 梁谋;李炳爱
地址: 加拿大*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: 单独 性甾体前体 选择性 雌激素 受体 调节剂 联合 用于 防治 绝经 女性 阴道 疾病 病症
【说明书】:

本申请是2005年10月20日申请的中国国家申请号为200580043744.0,国际申请号为PCT/CA2005/001612,发明名称为“单独的性甾体前体或与选择性雌激素受体调节剂和/或与雌激素和/或5型CGMP磷酸二酯酶抑制剂联合用于预防和治疗绝经后女性的阴道干燥和性功能障碍”的发明申请的分案申请。 

发明的技术领域

本发明涉及单独使用性甾体前体或以新的联合疗法在包括人在内的易感温血动物中治疗或降低获得影响阴道固有层或肌层的问题的可能性的方法。特别是,联合治疗包括给予选择性雌激素受体调节剂(SERM)和提高患者的性甾体前体的水平,所述前体选自脱氢表雄甾酮(DHEA)、硫酸脱氢表雄酮(DHEA-S)、和雄甾-5-烯-3β,17β-二醇(5-二醇)。也可给予雌激素以抵消(conteract)一些SERMs对热潮红和其它绝经期症状的潜在作用。还可给予5型cGMP磷酸二酯酶抑制剂来改善性功能。本发明还涉及实施前述联合的药盒和药物组合物。 

在US 5,843,932中,报导了在卵巢切除的大鼠背部皮肤的2cm2面积上以50%乙醇-50%丙二醇溶液形式以每天两次30mg的剂量用DHEA治疗1、3或6个月对阴道萎缩的影响。病理组织学检查显示,用DHEA治疗的大鼠阴道上皮增生和粘液化,并且阴道粘膜萎缩逆转。 

用大鼠进行的研究,当将DHEA应用到背部皮肤1、3和6个月仅检查了对阴道上皮的作用(Sour Ia等人,1998,J.Steroid Biochem MoI Biol.,66(3):137-149),而没有检查另外两层,即固有层和肌层。然后观察到DHEA在阴道上皮局部应用的效果是在远离阴道的部位皮肤上施用效果的大约10倍,因此需要全身吸收以发挥其作用。 

在先前以10%DHEA乳膏在绝经后女性皮肤上给药12个月对DHEA作用的研究中,仅仅评价了DHEA的雌激素活性(Labrie等人,1997,J.Clin.Endocrinol.Metab.,82:3498-3505)。其中指出(第3500页)″阴道细胞学作为DHEA的雌激素作用的特定参数检查″。这是由于评价的方法,即限于浅表和易移动的上皮细胞的阴道涂片。 

本发明描述了DHEA和其它成分对阴道的三个层的作用,即肌层、固有层和上皮层,在这三个水平上都具有新的益处。认为DHEA对固有层和肌层的有益效果对于5型cGMP磷酸二酯酶抑制剂的积极作用来说是极其重要的,所述5型cGMP磷酸二酯酶抑制剂例如是万艾可和其它化合物或前列腺素E1。 

相关技术的背景 

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