[发明专利]一种白虎加桂枝汤整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种白虎加桂枝汤整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种白虎加桂枝汤整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

白虎加桂枝汤处方来源于《金匮要略》。该方的药物组成为知母6两，甘草2两(炙)，石膏1斤，粳米2合，桂(去皮)3两。制备方法上锉。用法用量：每服5钱，水1盏半，煎至8分，去滓温服，汗出愈。功用：清热通络止痛。主治：温疟，其脉如平，身无寒但热，骨节疼烦，时呕，风湿热痹，壮热汗出，气粗烦躁，关节肿痛，口渴苔白，脉弦数。

本方可广泛用于治疗各种发热性疾病如疟疾、肺炎、乙型脑炎、变异性败血症、风湿热、风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、结节性红斑、成人异位性皮炎等属上述证机者。

方论：

邹润安曰：或问，桂枝与白虎，寒热天渊，安可兼用？且论中谆谆以表不解，禁用白虎，既可兼用，则何不加此，而必待表解乎？曰表不解不可与白虎条，上文言脉浮、发热无汗，乃麻黄证，非特不得用白虎，且不得用桂枝矣。白虎证者脉大也，汗出也，烦渴欲饮水也。三者不兼即非是。今云其脉如平，身无寒，但热，时呕，皆非白虎证，亦未必可用桂枝。特既与白虎，则三者必具，再加骨节烦疼之表，则无寒不得用柴胡，有汗不得用麻黄，热多又不得用附子。不用桂枝和营通络而谁用者，且古人于病有分部，非如后世多以阴阳五行生克为言。

雄按：因此遂成议药不议病之世界，积重难返，奈何？伤寒有伤寒用药之例，温疟有温疟用药之例。盖伤寒自表入里，故有一毫未化之寒，即不可与全入者并论，温疟自内出外，里既全热，但有骨节烦疼一种表证，即不得全认为热而单用白虎，故必兼桂枝使之尽化，而顷刻致和矣。

各家论述：

1.《千金方衍义》：白虎以治阳邪，加桂以通营卫，则阴阳和，血脉通，得汗而愈矣。

2.《古方选注》：本方方义原在心营肺卫，白虎汤清营分热邪，加桂枝引领石膏、知母上行至肺，从卫分泄热，使邪之郁于表者，顷刻致和而疟已。

临床应用：

活动性风湿性关节炎(热痹)：

12例活动性风湿性关节炎患者，临床表现为关节疼痛，局部灼热红肿，痛不可近，关节不能活动，遇寒则舒，得热痛加，常为迁移性痛，并兼有发热、口渴、烦闷不安等全身症状，生化检查：白血球计数增高，血沉加快。根据辨证，均属热痹，以白虎加桂枝汤为主进行治疗，并随患者体质及病情辨证加减用药；如热重则选用黄柏、黄芩、山栀等；湿重则选用苡仁、茯苓、六一散、蚕砂等；阴虚则酌加生地、石斛、麦冬；气虚则酌加黄耆、党参；祛风镇痛药用防风、桑枝、威灵仙、乳没；活血通络用当归尾、杭芍、丹皮、木瓜、络石藤等，12例均获得临床痊愈，一般均在服药2剂后；体温开始下降，关节疼痛减轻；服至6-10剂后体温正常，关节红肿疼痛显著减轻，其他症状也逐渐消失，平均治疗时间11天。

有报道以本方合用鲜荷叶治疗中暑；以本方加减治疗温疟；合用玉竹、白薇等治疗产后发热等获良效。

现代药理研究：

现代药理研究表明本方具有解热、镇痛、镇痉、抗菌和抑菌等作用。备注：

白虎加桂汤(《千金》卷十)、知母汤(《圣济总录》卷三十四)、加减桂枝汤(《得效》卷二)。