[发明专利]一种环烷基芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201110218038.2 | 申请日: | 2011-08-01 |
公开(公告)号: | CN102382062A | 公开(公告)日: | 2012-03-21 |
发明(设计)人: | 陈芬儿;古双喜;何秋琴;马晓东;杨世琼;吴海秋 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D239/47 | 分类号: | C07D239/47;C07D239/48;A61K31/505;A61P31/18 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人: | 陆飞;盛志范 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 环烷 基芳基 嘧啶 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种环烷基芳基嘧啶类衍生物,其特征在于具有如下结构式之一:
其中,R1选自氢,羟基,卤原子,氰基,氨基,磺酰胺基,羧基,酯基,硝基,C1~6烷基,C1~6烷氧基,C1~6烷巯基,C1~6羟烷基,C3~7环烷基,C3~7环烷氧基,C3~7环烷氨基,取代的C2~6烯基,取代的C2~6烯氧基,取代的C2~6炔基;m表示单取代或多取代,其数值为1-5的整数;
R2和R3分别选自氢,羟基,卤原子,氰基,氨基,磺酰胺基,羧基,酯基,硝基, C1~3烷基,C1~3烷氧基,C1~3烷巯基,C1~3羟烷基,环丙基,环丙氧基,环丙氨基,取代的C2~4烯基,取代的C2~4烯氧基,取代的C2~4炔基;
cycloalkyl为单取代或多取代的环烷基;环烷基为单取代或多取代的环己基、环戊基或环丙基;环烷基上的取代基选自氢,羟基,卤原子,氰基,氨基,磺酰胺基,羧基,酯基,硝基,C1~6烷基,C1~6烷氧基,C1~6烷巯基,C1~6羟烷基,C3~7环烷基,C3~7环烷氧基,C3~7环烷氨基,取代的C2~6烯基,取代的C2~6烯氧基,取代的C2~6炔基;
X为-O-,-S-,-NH,-CH(OH),-C(=O)-,-S(=O)-,-SO2-,-NH-NH-或-NR5-中一种连接基;其中,R5为羟基,酯基或C1~6烷基,C3~7环烷基,取代的C2~6烯基,取代的C2~6炔基;
Y为-O-,-S-和-NH-中一种连接基。
2.一种如权利要求1所述的环烷基芳基嘧啶类衍生物(CAPYs)的制备方法,其反应通式如下:其特征在于在惰性气体氮气或氩气的保护下,以结构式为(Ⅱ)的化合物和cycloalkyl-YH为原料,在碱的作用下,经过亲核取代反应得到目标化合物。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于原料cycloalkyl-YH为单取代或多取代的环己醇,环戊醇,环己硫醇,环戊硫醇,环己胺,环戊胺和环丙胺;环烷基上的取代基选自氢,羟基,卤原子,氰基,氨基,磺酰胺基,羧基,酯基,硝基,C1~6烷基,C1~6烷氧基,C1~6烷巯基,C1~6羟烷基,C3~7环烷基,C3~7环烷氧基,C3~7环烷氨基,取代的C2~6烯基,取代的C2~6烯氧基,取代的C2~6炔基。
4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述的碱为钠氢,碳酸钾,碳酸钠,甲醇钠,乙醇钠或叔丁醇钾中的一种,或其中的几种。
5.一种药物组合物,其特征在于含有有效剂量如权利要求1所述的任一化合物及药用载体。
6.如权利要求1所述环烷基芳基嘧啶类衍生物在制备预防和治疗艾滋病药物中的应用。
7.如权利要求5所述药物组合物在制备预防和治疗艾滋病药物中的应用。
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