[发明专利]一种齐拉西酮制备方法有效
| 申请号： | 201110220524.8 | 申请日： | 2011-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN102250083A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 李昌瑜;杨庆坤;周先国;张雷雷;吴柯;张兆珍;董廷华 | 申请（专利权）人： | 齐鲁天和惠世制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 齐拉西酮 制备 方法 | ||
1.一种齐拉西酮制备方法，其特征是，
(1)向反应容器中加入水溶性的极性非质子性溶剂，开搅拌，投入5-(2-氯乙基)-6-氯-1，3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮和3-(1-哌嗪基)-1，2-苯并异噻唑盐酸盐，再加入无机碱的水溶液，然后升温至60～70℃，保温反应3～6小时；所述5-(2-氯乙酰基)-6-氯-1，3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮与3-(1-哌嗪基)-1，2-苯并异噻唑盐酸盐的摩尔比为1∶1～1.3；所述水溶性的极性非质子性溶剂与无机碱的水溶液的体积比为7∶3～8∶2；
(2)反应完毕后，降温至30℃，加入纯化水，20℃～30℃搅拌30～60分钟，抽滤，洗涤，干燥制得齐拉西酮；所述纯化水的加入量为水溶性的极性非质子性溶剂体积的1～3倍。
2.如权利要求1所述的一种齐拉西酮制备方法，其特征是，所述水溶性的极性非质子性溶剂与无机碱的水溶液的总加入量以原料5-(2-氯乙基)-6-氯-1，3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮计为18～22ml/g。
3.如权利要求1或2所述的一种齐拉西酮制备方法，其特征是，所述水溶性的极性非质子性溶剂为丙酮、甲基乙基酮、四氢呋喃、甲酰胺、N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺；所述无机碱的水溶液为20％的碳酸钠或碳酸钾水溶液。
4.如权利要求3所述的一种齐拉西酮制备方法，其特征是，所述水溶性的极性非质子性溶剂为N，N-二甲基甲酰胺。
5.如权利要求3所述的一种齐拉西酮制备方法，其特征是，所述5-(2-氯乙酰基)-6-氯-1，3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮与3-(1-哌嗪基)-1，2-苯并异噻唑盐酸盐的摩尔比为1∶1.05～1.15。
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