[发明专利]适于透皮给药的含格拉司琼的药物组合物及其制备与应用

权利要求书

1.含格拉司琼的药物组合物，由(A)聚丙烯酸酯压敏胶、(B)聚丙烯酸树脂、(C)促渗剂和(D)格拉司琼组成，其中所述聚丙烯酸酯压敏胶(A)为含(甲基)丙烯酰胺或其N，N取代单体的(甲基)丙烯酸酯共聚物；所述聚丙烯酸树脂(B)为Eudragit类聚丙烯酸树脂，所述促渗剂(C)选自肉豆蔻酸异丙酯、月桂氮酮、三乙酸甘油酯、1，2-丙二醇及其混合物。

2.权利要求1的药物组合物，其中，按组合物的重量计，组分A和B所占的重量比为65％-95％，且A∶B＝9-1；组分C所占重量比为2％-15％；以及组分D所占的重量比为3％-20％。

3.权利要求1的药物组合物，其中，按组合物的重量计，组分A所占的重量比为60％-80％；组分B所占的重量比为9％-20％；组分C所占重量比为6％-12％；以及组分D所占的重量比为5％-13％。

4.权利要求3的药物组合物，其中组分C为RS100或E100，和/或组分D为肉豆蔻酸异丙酯或月桂氮酮、三乙酸甘油酯和1，2-丙二醇的混合物。

5.权利要求1至4之任一项所述的药物组合物，其中所述含(甲基)丙烯酰胺或其N，N取代单体的(甲基)丙烯酸酯共聚物由选自下列的单体共聚而成：(甲基)丙烯酸、(甲基)丙烯酸C_1-10烷基酯、丙烯酸2-乙基己酯、乙酸乙烯酯、α-甲基丙烯酸、丙烯腈、甲基丙烯酰胺、丙烯酰胺、异丁氧基甲基丙烯酰胺、甲氧基甲基丙烯酰胺、二氨基乙基甲基丙烯酸酯、N-丁氧基甲基丙烯酰胺、二甲氨基乙基甲基丙烯酸、二乙氨基乙基甲基丙烯酸酯和二异丙基丙烯酰胺；和/或所述Eudragit类聚丙烯酸树脂选自L100、S100、RL 100、RS100、E100、L100-55、E PO、RL PO、RS PO及其混合物。

6.权利要求5所述的药物组合物，其中所述含(甲基)丙烯酰胺或其N，N取代单体的(甲基)丙烯酸酯共聚物由丙烯酰胺、丙烯酸丁酯、丙烯酸2-乙基己酯、乙酸乙烯酯和α-甲基丙烯酸单体共聚而成。

7.权利要求6所述的药物组合物，其中所述含(甲基)丙烯酰胺或其N，N取代单体的(甲基)丙烯酸酯共聚物，由1％-5％丙烯酰胺、30％-40％丙烯酸丁酯、35％-50％丙烯酸2-乙基己酯、15％-25％乙酸乙烯酯和0.5％-2％α-甲基丙烯酸共聚而成。

8.权利要求1-7之任一项的药物组合物在制备格拉司琼透皮贴剂方面的应用。

9.格拉司琼透皮贴剂，其结构包含背衬层、基质层及保护层，其特征在于所述基质层由权利要求1-7之任一项的药物组合物构成。