[发明专利]含有磺基烷基醚环糊精以及皮质甾类的吸入制剂

权利要求书

1.包含含水液体载体、磺基烷基醚环糊精和溶解在其中的皮质甾类剂量的含水液体制剂在制备用于治疗有需要的个体中的气道疾病或病症的药物中的应用，其中通过吸入将所述制剂给药至所述个体，并且所述制剂提供的药物代谢动力学特性高于在相似的条件下给药的混悬剂基制剂提供的药物代谢动力学特性。

2.包括配有储器的喷雾器；和包含含水液体载体、增溶剂和皮质甾类剂量的含水液体制剂的系统，其中在制剂喷雾的过程中，与在相似条件下使用所述喷雾器喷雾的混悬剂基制剂的浓度增加速率相比，所述喷雾器提供一定百分比的在储器中的制剂中的皮质甾类的浓度增加速率的降低。

3.如权利要求1所述的应用，其中皮质甾类剂量存在的量足以提供160-1600pg*h/ml的平均血浆AUC_t，且其中SAE-CD与皮质甾类的摩尔比大于10∶1。

4.如权利要求1所述的应用，其中所述制剂包含25-400μg的皮质甾类，且其中所述制剂提供150-1600pg*h/ml的皮质甾类的血浆AUC_t。

5.如权利要求1所述的应用，其中所述制剂包含至少25μg的皮质甾类，且其中所述制剂提供至少为6(pg*h/ml)/μg的根据皮质甾类剂量标准化的皮质甾类血浆AUC_t。

6.如权利要求1所述的应用，其中所述制剂包含至少25μg的皮质甾类，且其中所述制剂提供至少为8(pg*h/ml)/μg的根据皮质甾类剂量标准化的皮质甾类血浆AUC_i。

7.如权利要求1-6之一所述的发明，其中所述环糊精为通式I的化合物：

通式I

其中：

n是4、5或6；

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈和R₉各自独立地是-O-或-O-(C₂-C₆亚烷基)-SO₃^-基团，其中R₁-R₉中的至少一个独立地为-O-(C₂-C₆亚烷基)-SO₃^-基团、-O-(CH₂)_mSO₃^-基团，其中m为2至6，-OCH₂CH₂CH₂SO₃^-或-OCH₂CH₂CH₂CH₂SO₃^-)；且

S₁、S₂、S₃、S₄、S₅、S₆、S₇、S₈及S₉各自独立地是药学上可接受的阳离子。

8.如权利要求1-6之一所述的发明，其中所述环糊精为通式II的化合物(SAEx-α-CD)：其中“x”在1-18的范围内；通式III的化合物(SAEy-β-CD)，其中“y”在1-21的范围内；或通式IV的化合物(SAEz-γ-CD)，其中“z”在1-24的范围内，并且其中“SAE”代表磺基烷基醚取代基，且“x”、“y”和“z”值代表以每个CD分子的磺基烷基醚基团的数目衡量的平均取代度。

9.如权利要求1所述的应用，其中当在制剂中的皮质甾类剂量比在混悬剂中的剂量低约2倍时，由所述皮质甾类制剂提供的C_max比由混悬剂基制剂提供的C_max高至少1.5倍。

10.如权利要求1所述的应用，其中在未根据剂量标准化的基础上，所述制剂提供的C_max(pg/ml)为1600-1800。