[发明专利]大黄素衍生物及其用途有效
申请号: | 201110230199.3 | 申请日: | 2011-08-11 |
公开(公告)号: | CN102391095A | 公开(公告)日: | 2012-03-28 |
发明(设计)人: | 黄文;何杨;吴晓华 | 申请(专利权)人: | 四川大学华西医院 |
主分类号: | C07C50/34 | 分类号: | C07C50/34;C07H15/244;C07C245/20;C07C317/24;A61K31/122;A61K31/704;A61K31/655;A61P31/00;A61P31/04;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡 |
地址: | 610041 *** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 黄素 衍生物 及其 用途 | ||
1.如通式1所示的大黄素衍生物,
其中:
R1为S或O;
R2、R3为-H、卤素、-OH、-SH、-NH2、-OY、-SY、-NY2、-CN、-N3、或Y,其中,Y为C1-C10烷基、C1-C10链烯基、C1-C10链炔基或C1-C10酰基;
R4为-H、糖基、C1-C10烷基、C1-C10链烯基、C1-C10链炔基、C1-C10酰基,或被卤素、N3中的一种取代基取代的C1-C10烷基、C1-C10链炔基;
R5、R6为H或卤素。
2.根据权利要求1所述的大黄素衍生物,其特征在于:
R1为O;R2、R3、R5、R6为H或卤素,不同时为H;R4为H。
3.根据权利要求2所述的大黄素衍生物,其特征在于:所述衍生物的结构式如下:
4.根据权利要求1所述的大黄素衍生物,其特征在于:所述衍生物的结构式如下:
其中,X为卤素;R7为C1-C10烷基;R8为C1-C8的烷基。
5.根据权利要求4所述的大黄素衍生物,其特征在于:所述衍生物的结构式如下:
6.根据权利要求1所述的大黄素衍生物,其特征在于:R1为O;R3为C1-C10的链炔基;R2、R4、R5、R6为H。
7.根据权利要求6所述的大黄素衍生物,其特征在于:所述衍生物结构式如下:
8.根据权利要求1所述的大黄素衍生物,其特征在于:所述衍生物的结构式如下:
9.权利要求1-8任意一项所述的大黄素衍生物在制备抗菌、抗炎、抗肿瘤的药物中的用途。
10.一种药物组合物,其特征在于:它是由权利要求1-8任意一项所述的大黄素衍生物或其溶剂化物或其盐为活性成分,加上药学上可接受的辅料制备得到的制剂。
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