[发明专利]度他雄胺液体硬胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种度他雄胺液体硬胶囊及其制备方法。

背景技术

度他雄胺是一种5α还原酶抑制剂，5α还原酶有两个亚型，即I型和II型，I型同工酶对生殖系统发挥作用，II型同工酶主要作用于皮肤和肝脏的睾酮转化。度他雄胺对抑制I型5α还原酶作用是非那雄胺的60倍，对II型的作用也很强，度他雄胺可抑制睾酮转变为二氢睾酮(DHT)，进而抑制雄性DHT的生成，因此抑制BPH患者前列腺的生长。临床上主要用于前列腺肿大、男性型脱发、脂溢性脱发、遗传性脱发的治疗。

度他雄胺的化学名称：：(5α，17β)-(2，5-双(三氟甲基)苯基)-3-氧-4-氮杂-雄甾-1-烯-17-甲酰胺，其化学结构式为：

在物理性质上，度他雄胺为一种白色和类白色结晶性粉末，水溶性较差，众所周知，水溶性不好限制了度他雄胺的溶出，进而也限制了其在胃肠道的吸收。且度他雄胺稳定性也不好，易于被氧化。

度他雄胺软胶囊(商品名：安路达，英文名：Avodart)，葛兰素史克产品，于2003年首次在美国上市，主要用于抗前列腺增生。目前还没有度他雄胺液体硬胶囊的产品和相关报导。

发明内容

本发明的目的在于提供一种药物释放、溶出速度快、稳定性好的度他雄胺液体硬胶囊。

本发明的另一目的在于提供一种操作简便的度他雄胺液体硬胶囊的制备方法。

本发明采用了如下技术方案：

一种度他雄胺液体硬胶囊，包括硬胶囊壳和内容物，其特征在于所述内容物的重量组成为：

度他雄胺          1份

稀释剂     500～640份

抗氧剂     0.1～0.2份

所述稀释剂为辛酸/葵酸甘油酯、山榆酸甘油酯中的一种或两种；

所述抗氧剂为羟基茴香醚(BHA)、丁羟基甲苯(BHT)中的一种或两种。

本发明优选的一种内容物的重量组成为：

度他雄胺           1份

辛酸/葵酸甘油酯  640份

丁羟基甲苯       0.1份。

本发明优选的另一种内容物的重量组成为：

度他雄胺           1份

山榆酸甘油酯     500份

丁羟基甲苯       0.1份。

本发明优选的再一种内容物的重量组成为：

本发明还优选了一种内容物的重量组成为：

度他雄胺             1份

辛酸/葵酸甘油酯    640份

羟基茴香醚         0.2份。

本发明还公开了一种度他雄胺液体硬胶囊的制备方法：按所述内容物的重量组成取度他雄胺、稀释剂和抗氧剂，用搅拌方式溶解、混匀，得到的混合物即为内容物，将混合物充填于硬胶囊壳内，密封后即得度他雄胺液体硬胶囊。

本发明的有益效果有：

(1)采用本发明的稀释剂，可以提高度他雄胺的溶解性，进而提高度他雄胺的溶出度；

(2)采用本发明的抗氧剂，可以提高度他雄胺的稳定性，使其在高温和强光照射的条件下不容易被氧化；

(3)液体硬胶囊剂比软胶囊剂在水中的崩解速度更快，从而提高了药物的释放速度；

(4)操作简便、生产成本低，质量比软胶囊更加稳定、可控。

具体实施方式

下面结合实施例进一步说明本发明。

实施例1：一种度他雄胺液体硬胶囊，包括硬胶囊壳和内容物，其中，所述内容物的重量组成为：

度他雄胺                 0.5g

辛酸/葵酸甘油酯          320g

BHT                     0.05g

制备方法为：按所述内容物的重量组成取度他雄胺、辛酸/葵酸甘油酯和BHT，将度他雄胺、BHT加入到辛酸/葵酸甘油酯中，机械搅拌溶解、混匀，为了加快溶解的速度，可在30℃～50℃下进行搅拌，得到的混合物即为内容物，将混合物充填于硬胶囊壳内，用明胶密封即得度他雄胺液体硬胶囊，共制成1000粒。

实施例2：内容物的重量组成为：

度他雄胺              0.5g

山榆酸甘油酯          250g

BHT                   0.05g

制备方法同实施例1。