[发明专利]四氢吡啶并二氢嘧啶酮衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种四氢吡啶并二氢嘧啶酮衍生物，其特征在于，结构如式(I)所示：

其中R₁为氢、烃基、烷氧基或卤素，R₂为苯环2、3或4位的取代基，选自烃基、烷氧基、卤素、硝基、羧基、氰基或酯基。

2.权利要求1所述四氢吡啶并二氢嘧啶酮衍生物，其特征在于，R₁为氢、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、氟、氯或溴中的一种，R₂为C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、氟、氯或溴。

3.权利要求1或2所述四氢吡啶并二氢嘧啶酮衍生物的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：

a.将具有式(1)结构的取代胺与丙烯酸甲酯经过Michael加成反应制成结构如式(2)的N，N-双(β-丙酸甲酯)取代胺；

b.将N，N-双(β-丙酸甲酯)取代胺在醇钠作用下发生Dieckmann缩合，并在酸作用下水解脱羧得到N-取代哌啶-4-酮，结构如式(4)；

c.N-取代哌啶-4-酮与结构如式(6)的芳香醛进行反应脱水得到结构如式(5)所示N-取代-3，5-双苄叉基哌啶-4-酮；

d.N-取代苄基-3，5-双苄叉基-哌啶-4-酮和脲在醇钠作用下缩合即得的含四氢吡啶并二氢嘧啶酮的衍生物。

4.权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤a所述Michael加成反应以甲醇为溶剂，加热回流6～12h。

5.权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤b所述的醇钠为甲醇钠，用浓度20wt％～30wt％的盐酸溶液水解脱羧。

6.权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤c所述N-取代哌啶-4-酮与芳香醛的摩尔比为1∶2，以无水乙醇为溶剂，在碱性条件下反应0.5～2小时。

7.权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤d所述的醇钠为乙醇钠；以无水乙醇为溶剂，回流反应5～10h。

8.权利要求1或2所述四氢吡啶并二氢嘧啶酮衍生物在制备治疗白血病、卵巢癌和肝癌的药物方面的应用。