[发明专利]一种金雀异黄素注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种包含金雀异黄素包合物的注射剂，其特征在于金雀异黄素包合物中，金雀异黄素和包合剂以重量份计为：

金雀异黄素        1-100

包合剂            5-800

2.根据权利要求1所述的注射剂，其特征在于金雀异黄素和包合剂以重量份计为：

金雀异黄素        10-100

包合剂            50-600。

3.根据权利要求2所述的注射剂，其特征在于金雀异黄素和包合剂以重量份计为：

金雀异黄素        10-30

包合剂            200-500

4.根据权利要求3所述的注射剂，其特征在于金雀异黄素和包合剂以重量份计为：

金雀异黄素        10-20

包合剂            400-500

5.根据权利要求4所述的注射剂，其特征在于金雀异黄素和包合剂以重量份计为：

金雀异黄素        10

包合剂            300

6.根据权利要求1-5中任一权利要求所述的注射剂，其特征在于金雀异黄素的来源为经天然植物提取或化学合成而得。

7.根据权利要求1-5中任一权利要求所述的注射剂，其特征在于所述包合剂选自为环糊精或环糊精衍生物。

8.根据权利要求7所述的注射剂，其特征在于所述包合剂选自选自α-环糊精、γ-环糊精、羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、二羟丙基β-环糊精、甲基-β-环糊精、葡萄糖环糊精、麦芽糖环糊精、麦芽三糖环糊精、羧甲基环糊精、磺烷基环糊精中的一种或两种以上的组合。

9.根据权利要求8所述的注射剂，其特征在于所述包合剂选自羟丙基-β-环糊精和二羟丙基β-环糊精。

10.根据权利要求8所述的注射剂，其特征在于所述包合剂为羟丙基-β-环糊精和葡萄糖环糊精按重量比1∶2的组合。

11.根据权利要求1-10中任一权利要求所述的注射剂，其特征在于包括水针剂、输液或冻干粉针。

12.根据权利要求11所述的注射剂，其特征在于制备方法包括：

将金雀异黄素包合物的水溶液经灭菌制备成水针剂；

或金雀异黄素包合物水溶液加入适量的渗透压调节剂经热压灭菌制成载药型输液，包括氯化钠注射液和葡萄糖注射液；

或金雀异黄素包合物的水溶液加入适量的赋形剂经冷冻干燥制成冻干粉针。

13.根据权利要求12所述的注射剂，其特征在于所述的冻干粉针的制备方法中，金雀异黄素包合物和赋形剂的重量份分别为：

金雀异黄素包合物        15～30

赋形剂                  5～60

14.根据权利要求13所述的注射剂，其特征在于所述的冻干粉针的制备方法中，金雀异黄素包合物和赋形剂的重量份为：

金雀异黄素包合物        20～30

赋形剂                  15～50

15.根据权利要求14所述的注射剂，其特征在于所述的冻干粉针的制备方法中，金雀异黄素包合物和赋形剂的重量份为：

金雀异黄素包合物和赋形剂的重量份比最优选为：

金雀异黄素包合物        20～25

赋形剂                  40～50

16.根据权利要求12-15任一权利要求中所述的注射剂，其特征在于所述的赋形剂选自甘露醇、葡萄糖、山梨醇、氯化钠、右旋糖酐、蔗糖、乳糖、水解明胶和聚乙二醇中的一种或几种。

17.根据权利要求16所述的注射剂，其特征在于所述的赋形剂选自甘露醇、山梨醇、右旋糖酐、乳糖、水解明胶和聚乙二醇中的一种或几种。

18.一种金雀异黄素包合物注射剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(a)将金雀异黄素加入到适宜溶媒中溶解后，加入包合剂；

(b)在温度25-80℃下，磁力搅拌0.5-2小时，至澄清透明溶液，即得液体金雀异黄素包合物。