[发明专利]含叶酸靶向高分子药物载体及其制备方法无效

专利信息
申请号: 201110238131.X 申请日: 2011-08-19
公开(公告)号: CN102276813A 公开(公告)日: 2011-12-14
发明(设计)人: 熊向源;郭亮;李资玲;龚妍春;李玉萍 申请(专利权)人: 江西科技师范学院
主分类号: C08G63/685 分类号: C08G63/685;A61K47/34;A61P35/00
代理公司: 江西省专利事务所 36100 代理人: 黄新平
地址: 330013*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 叶酸 靶向 高分子 药物 载体 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种含叶酸靶向高分子药物载体,其特征在于:其分子结构式如下

k、m、n分别代表乳酸 、氧乙烯、氧丙烯重复单元的数目。

2.如权利要求1所述的含叶酸靶向高分子药物载体,其制备方法包括以下步骤:

(1)、FA-Pluronic-OH的合成:将0.38-0.49g叶酸与0.18g 1,3-二环己基碳二亚胺加入到35ml无水二甲亚砜中,在室温下搅拌10-15小时,再将10g,0.79mmol的聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯与0.097g  4-二甲氨基吡啶加入其中,在室温下继续搅拌24-48小时,将反应物离心,取上清用无水二甲亚砜透析2-4小时,透析袋的截留分子量为3500,之后再用二次蒸馏水透析12-24小时,然后将透析袋内反应液旋干后用5ml二氯甲烷溶解,将之滴入无水乙醚,过滤,真空干燥,制得一端修饰FA的FA-Pluronic-OH;

(2)、反应瓶抽真空-通氩气除氧除湿后,在氩气条件下加入FA-Pluronic-OH、丙交酯和辛酸亚锡,丙交酯的量为FA-Pluronic-OH重量的50–90%,辛酸亚锡的量为丙交酯重量的0.1- 0.15 %,然后将反应物加热至140-160 oC,搅拌下,反应持续6-8小时,将反应物沉入甲醇中,有白色物质沉出,过滤,再用二氯甲烷溶解聚合物,并沉入甲醇中,过滤,干燥,最终得到FA-Pluronic-PLA共聚物。

3.如权利要求1所述的含叶酸靶向高分子药物载体在治疗癌症药物的载体中的应用。

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