[发明专利]芫根有机酸制备降血糖药物的用途

说明书

技术领域

本发明涉及从芫根植株中提取得到的芫根有机酸制备降血糖药物的用途，属于药用天然产物领域。

背景技术

大量的流行病学研究表明，血糖异常升高是糖尿病发生的一个危险因素，糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病，是继心血管疾病及癌症之后危害人类健康的第三大疾患。由于糖尿病具有患病率、致残率及并发症高的特点，因此已成为医学界颇为瞩目并倍加重视的疾病之一。

目前的降血糖药物多为西药或中药的大复方，西药(包括注射剂和口服降糖药)作用强而迅速，过量导致病人低血糖症而被迫停药，结果又致停药症状反跳；中药大复方基本上是都是由天然中草药经简单的炮制和提取制成的，不仅成分相当复杂、制备不便，而且难以进行更深入的结构/药效研究，也不利于药物质量控制和中药现代化。

我国有着丰富的中草药资源，如何合理开发这些天然植物资源，利用现代药物化学分析技术和生物学实验手段，寻找一类安全有效的天然植物降血糖药物已经成为医学、生物学领域广泛关注的焦点，也是提升我国降血糖药物产业竞争力的关键。

芫根(Brassica rapa L.)，又名蔓菁，二年生草本，现广泛栽种于青藏高原。芫根生长在海拔高、温差大、日照强的高原环境中，适应能力强，产量高，营养丰富，通常作为饲料应用于畜牧业，其肉质根还可以作为蔬菜或果品供人食用，具有清热解毒、滋补增氧的功效。目前开发利用芫根已公开的方法中，尚未见关于芫根有机酸降血糖功效方面的报道。有机酸广泛分布在中草药的叶、根、果实等器官内，常见的植物有机酸常与钠、钾、钙、生物碱等结合成盐，具有一定的生物活性，如抗坏血酸具有抗氧化的作用，还有的有机酸具有抗炎、抗真菌、抗内毒素、利胆、升高白血球等功效。本发明通过提取芫根有机酸并对其进行降血糖活性检测，拓宽了芫根综合开发的途径，为探索天然的、有效的降血糖药物提供了理论依据，符合高原植物资源的有效利用和藏药新药开发的需要，有利于推动民族地区经济的发展。

发明内容

本发明的目的之一是提供以有机酸化合物为主要成分的芫根有机酸提取物；

本发明还提供上述芫根有机酸提取物的制备方法；

本发明还提供上述芫根有机酸提取物在治疗和/预防高血糖症的药物制备中的用途。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：

从芫根根块中提取到有机酸，得率为0.4～3重量％，芫根有机酸易溶于水或乙醇，难溶于极性小的有机溶剂。利用四氧嘧啶和肾上腺素所致的糖尿病小鼠模型进行芫根总皂苷降血糖作用功效实验，除非另有说明，本发明中的％为重量百分比。

本发明芫根有机酸提取物的制备方法具体为：

方法A：

(1)将芫根原料用5～15倍体积的50～90％乙醇，浸泡8～14h，50～70℃热回流提取0.5～2h，重复提取1～4次，合并提取液，过滤；

(2)将滤液30～70℃减压浓缩成无醇味的浸膏；

(3)将浓缩所得的浸膏加少量水溶解，二者体积比为1∶1～2.5；

(4)利用大孔吸附树脂吸附溶解液，先用1～3倍柱体积的水洗去极性较大的杂质，再以0.5～2ml/min的流速，用1～5倍柱体积的10～95％乙醇进行洗脱，收集洗脱液，浓缩、干燥，芫根有机酸得率为0.5～2重量％，纯度为41％～77％。

方法B

(1)将芫根原料用5～15倍体积的50～90％乙醇于常温下浸泡0.5～2h，于40～70℃，以200～500w的超声功率，超声15～30min，反复提取2～5次；

(2)将滤液30～70℃减压浓缩成无醇味的浸膏；

(3)将浓缩所得的浸膏加少量水溶解，二者体积比为1∶1～2.5；

(4)利用大孔吸附树脂吸附溶解液，先用1～3倍柱体积的水洗去极性较大的杂质，再以0.5～2ml/min的流速，用1～5倍柱体积的10～95％乙醇进行洗脱，收集洗脱液，浓缩、干燥，芫根有机酸得率为0.7～3重量％，纯度为38％～70％。

方法C

(1)用5～15倍体积的蒸馏水对芫根原料进行煎煮，每次煎煮1～2h，煎煮2～5次，浓缩成生药量的3～8倍；

(2)在浓缩液中加入20％的石灰乳，将PH调至12，使有机酸形成难溶于水的钙盐，过滤；

(3)在沉淀物中加入1～4倍体积的无水乙醇混悬；

(4)用50～98％的硫酸调节PH至3.0，充分搅拌，过滤；

(5)将滤液用40％的氢氧化钠溶液中和到pH为7.0，过滤，将滤液浓缩干燥得到有机酸粗提浸膏；