[发明专利]含羧酸取代甲酯的顺式烯定虫胺类似物、其制备及应用有效
申请号: | 201110240490.9 | 申请日: | 2011-08-19 |
公开(公告)号: | CN102344446A | 公开(公告)日: | 2012-02-08 |
发明(设计)人: | 薛思佳;方庭;孙传文 | 申请(专利权)人: | 上海师范大学 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D401/12;A01N43/54;A01P7/04;A01P7/02 |
代理公司: | 上海三和万国知识产权代理事务所 31230 | 代理人: | 刘立平 |
地址: | 200234 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羧酸 取代 顺式 烯定虫胺 类似物 制备 应用 | ||
1.式(I)所示含羧酸取代甲酯的顺式烯定虫胺类似物,
(I)
其中,
n为0-2的整数;
R1为H,CH3,CH(CH3)CH2CH3,CH2CH(CH3)2,CH(CH3)2,CH2CH2SCH3,C6H5CH2,4-Cl-C6H4CH2,4-OH-C6H4CH2,CH2OH。
2.权利要求1所述式(I)含羧酸取代甲酯的顺式烯定虫胺类似物的制备方法,其特征在于:该方法包括以下步骤:
(1)式(II)所示中间体氨基酸取代甲酯盐酸盐的制备:
(II)
以四氢呋喃甲醇或苯甲醇作溶剂,将二氯亚砜滴加到该溶剂中,控制温度-5~-15℃;滴加完毕,升至室温;加入氨基酸,75~85℃加热5-10小时,减压除掉多余的醇,得到氨基酸取代甲酯盐酸盐,未经提纯直接用于下一步反应;
(2)通式为(I)的含羧酸取代甲酯的顺式烯定虫胺类似物的制备:
a.将上述步骤(1)制备的氨基酸取代甲酯盐酸盐、烯啶虫胺、甲醛溶液和缚酸剂投入到三颈容器中;氨基酸取代甲酯盐酸盐(II)与烯啶虫胺的投料摩尔比为1∶1.2~1∶1.5;
b.将上述物质的醇溶液放入微波反应器中,控制温度60~70℃,反应20~35分钟,制得通式为(I)含羧酸取代甲酯的顺式新烟碱类化合物。
3.根据权利要求2所述的含羧酸取代甲酯的顺式烯定虫胺类似物的制备方法,其特征在于:步骤2中,中间体(II)、烯啶虫胺和甲醛投料摩尔比为1∶1.2∶2.0~1∶1.5∶2.5。
4.根据权利要求2所述的含羧酸取代甲酯的顺式烯定虫胺类似物的制备方法,其特征在于:步骤(2)第a步所述的缚酸剂为三乙胺、哌啶或吡啶,优选的是三乙胺。
5.根据权利要求2所述的含羧酸取代甲酯的顺式烯定虫胺类似物的制备方法,其特征在于:步骤(2)第b步所述的反应器为常规的加热反应器或微波反应器,优选的是微波反应器。
6.权利要求1所述含羧酸取代甲酯的顺式烯定虫胺类似物在农业杀虫领域上的应用。
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