[发明专利]一种治疗肾炎的药物

说明书

技术领域

本发明涉及四氢嘧啶及其衍生物在制备肾炎治疗药物中的应用。

背景技术

肾炎是两侧肾脏非化脓性的炎症病变,是肾脏疾病中最常见的一种。根据发病部位的不同可将肾炎分为肾小球肾炎、肾盂肾炎和间质性肾炎等。根据发病原因的不同可将肾炎分为原发性肾炎和继发性肾炎两种。根据发病时间的不同可将肾炎分为急性肾炎和慢性肾炎两种。

通常所说的肾炎，多指肾小球肾炎，其主要症状有蛋白尿、血尿，水肿和高血压等，早期症状常不明显，容易被忽视。因此，小球肾炎患者往往失去最佳的治疗时机，且由于其病情往往迁延难愈，而导致肾脏纤维化逐步进展，最终发展到肾衰竭、尿毒症，采用常规透析或肾移植维持生命。该病发病率较高，已超过10%，在儿童及青少年人群中发病率明显高于其他人群。

 目前，对肾炎的治疗，主要采用化学治疗，多种药物已被用于肾炎的临床治疗，如激素类药物、来氟米特、环孢素和环磷酰胺等。但大多数药物的治疗效果有限且副作用较大，往往因停药疗中断。激素类药物对肾炎的治疗效果较为显著，但是该类药物极易引发激素类药物特有的各种副作用，不宜频繁服用。而环孢素则对肾小球肾炎疗效不佳，且肾毒性较大，用环磷酰胺治疗时，则会出现白细胞减少等副作用。因此，临床上尚缺乏治疗肾炎的比较有效且安全性良好的药物。

四氢嘧啶，化学名为1,4,5,6-四氢-2-甲基-4-嘧啶羧酸或2-Methyl-1,4,5,6

-tetrahydropyrimidine-4-carboxylic acid或(S)-2-methyl-1, 4, 5, 6-tetra-hydro pyrimi-

dine-4-carboxylic acid或1,4,5,6-tetrahydro-2-methyl-4-pyrimidine carbonic acid，CAS号为96702-03-3，是1985年从海洋生物体内发现的氨基酸衍生物，具有保湿作用，近年来，已被用于化妆品。

发明内容

针对上述现有技术，本发明的目的是提供四氢嘧啶及其衍生物的一种新的用途，具体的说是四氢嘧啶及其衍生物在制备肾炎治疗药物中的应用。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：

四氢嘧啶及其衍生物在制备肾炎治疗药物中的应用。

所述四氢嘧啶衍生物为1,4,5,6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。

所述药物的制剂为口服制剂。

所述四氢嘧啶及其衍生物的有效治疗剂量为为(0.01～120)mg/kg。

本发明的技术方案中所述的四氢嘧啶，化学名为2-Methyl-1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-4-carboxylic acid或(S)-2-methyl-1, 4, 5, 6-tetra-hydro pyrimidine-4-carboxylic acid或1,4,5,6-tetrahydro-2-methyl-4-pyrimid-

ine carbonic acid。1,4,5,6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸俗称羟基四氢嘧啶，CAS号为96702-03-3，这是本领域技术人员所周知的。

其药物剂型可有多种。由于四氢嘧啶理想的理化性质，其制剂范围极广，可被制成口服制剂如片剂、胶囊等；外用制剂如乳膏、软膏等；注射制剂如注射液、冻干粉等。这在本领域技术人员而言是显而易见的，而各种制剂的制备技术也是本领域技术人员所周知的。

本发明人在实验研究中惊奇的发现，四氢嘧啶及其衍生物，如羟基四氢嘧啶，对肾炎具有出乎意料的治疗作用，疗效比临床常用的治疗药物更显著，且安全性显著高于现有药物，长期服用无明显副作用。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的解释。应当理解的是，以下实施例仅用于解释本发明，而不是限制本发明的保护范围。

实施例 1  四氢嘧啶和1,4,5,6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸的急性毒性实验

SPF级KM小鼠40只，雌雄各半，体重18g-22g，给药前禁食8小时，称重，单次经口灌胃给药，给药剂量为120mg/kg，给药后连续观察14天。观察项目包括毒性反应、体重和组织病理学。

结果表明，小鼠单次灌胃给药10g/kg后，未见明显毒性反应，给药前后及实验结束时体重无明显差异，组织病理学观察，未发现显著异常。说明四氢嘧啶和1,4,5,6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸单次大剂量给药（150g/kg）无显著的毒性反应。