[发明专利]一种18F-FDG试剂盒及其在合成PET显像剂FDG中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及核医学技术领域，尤其涉及一种¹⁸F-FDG试剂盒及其在合成PET显像剂FDG中的应用。

背景技术

正电子发射计算机断层显像(positron emission tomography，PET，以下简称“PET”)，是反映病变的基因、分子、代谢及功能状态的显像设备。它是利用正电子核素标记葡萄糖等人体代谢物作为显像剂，通过病灶对显像剂的摄取来反映其代谢变化，从而为临床提供疾病的生物代谢信息。是当今生命科学、医学影像技术发展的新里程碑。

PET利用正电子发射体的核素标记一些生理需要的化合物或代谢底物如葡萄糖、脂肪酸、氨基酸、受体的配体及水等，引入体内后，应用正电子扫描机而获得的体内化学影像。它以其能显示脏器或组织的代谢活性及受体的功能与分布而受到临床广泛的重视，也称之为“活体生化显像”。可以说，PET的出现使得医学影像技术达到了一个崭新的水平，使无创伤性的、动态的、定量评价活体组织或器官在生理状态下及疾病过程中细胞代谢活动的生理、生化改变，获得分子水平的信息成为可能，这是目前其他任何方法所无法实现的。因此，在发达国家，PET广泛应用于临床，已成为肿瘤、冠心病和脑部疾病这三大威胁人类生命疾病诊断和指导治疗的最有效手段。目前最常用的PET显像剂为18F标记的FDG（2-氟-18代-2脱氧-β-D-葡萄糖，以下简称“FDG”），其FDG分子之中的氟选用的是属于正电子发射型放射性同位素的氟-18（¹⁸F）。FDG是PET研究中应用最广泛的放射性药物，广泛用于恶性肿瘤的诊断、心肌和大脑的葡萄糖代谢测定等，在向患者体内注射FDG之后，PET扫描仪可以构建出反映FDG体内分布情况的图像。接着，核医学医师或放射医师对这些图像加以评估，从而作出关于各种医学健康状况的诊断。

目前医院或研究机构主要使用FDG合成器进行FDG的合成，通过现场配制合成需要的各种试剂，调节合成时间，温度等条件实现FDG的合成。其缺点是：

1. 需要从不同的供应商手中分别购买不同的原料，在场地现场对该原料进行分装，配制，耗时较长，原料供应不稳定；

2. 现场分装很难实现无水环境，对于三氟甘露糖的乙腈溶液而言，该步反应无水要求极高，一旦无水不能保证将会降低反应效率；

3. 收率不稳定，产品质量不稳定。

此外，现有目前合成器多采用阳离子交换柱、阴离子交换柱、氧化铝柱和大孔树脂柱串联的方法进行纯化，导致死体积过多，产品损失大。

发明内容

为了克服本技术领域采用现场配制试剂合成FDG存在的缺点，本发明提供了一种¹⁸F -FDG试剂盒，采用预先配制好的试剂和固定的配比，同时在洁净无水环境中进行分装，可以得到高收率与稳定质量的FDG，有效的解决了现有技术存在的问题。

本发明的目的通过以下技术方案得以实现。

本发明为一种¹⁸F -FDG试剂盒，包括：氧十八水、三氟甘露糖、相转移催化剂、乙腈、无水乙醇、水解试剂、纯化柱。

本发明使用的相转移催化剂为穴状配体222或者四丁基碳酸氢铵。

本发明使用的水解试剂为1mol/L的氢氧化钠水溶液或者1mol/L的盐酸溶液。

本发明使用的纯化柱由阳离子交换树脂、阴离子交换树脂、氧化铝和大孔树脂组成，其中阳离子交换树脂为H⁺或者Na⁺型阳离子交换树脂优选H⁺型阳离子交换树脂；阴离子交换树脂为Cl^-或HCO₃^-型阴离子交换树脂，优选HCO₃^-型阴离子交换树脂，大孔树脂为聚苯乙烯-二乙烯苯或者聚苯乙烯型大孔树脂，优选聚苯乙烯-二乙烯苯型大孔树脂。

本发明使用的纯化柱使用的阳离子交换树脂、阴离子交换树脂、氧化铝和大孔树脂质量比为1~1.1: 2~2.2: 1~1.3: 0.5~0.7，优选1:2:1:0.5。

本发明提供的试剂盒中的各组分可以通过计算机程序自动进入合成器，完成FDG的合成。

本发明FDG试剂盒可用于PET显像剂FDG的合成制备。

本发明所述试剂盒的制备技术原理如下：氧十八水在质子加速器中经过转换生成¹⁸F，与相转移催化剂络合后，与三氟甘露糖取代反应，经过水解纯化等步骤后得到FDG产品。通过真空瓶进行分装。