[发明专利]噻唑衍生物、其制备方法和用途有效
申请号: | 201110243774.3 | 申请日: | 2011-08-24 |
公开(公告)号: | CN102268012A | 公开(公告)日: | 2011-12-07 |
发明(设计)人: | 刘登科;刘颖;支爽;付晓丽;穆帅;陈旭;牛端;吴疆;邹美香 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/4365;A61P7/02;A61P9/00 |
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地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1为:乙酰氧基,丙酰氧基;
R2为:氢,甲基,乙基;
R3、R4为:氢,氯,溴,甲基,三氟甲基,甲氧羰基,乙氧羰基,烷羰基,羧基,甲酰基。
2.如权利要求1所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物为:
3.如权利要求1或2所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,其药学上可接受的盐为:式I化合物与无机酸、有机酸成盐。
4.如权利要求3所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,其药学上可接受的盐为:盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐。
5.权利要求1中式I化合物的制备方法,其特征在于:化合物III与5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮盐酸盐在三乙胺存在下,以乙腈为溶剂,50~100℃反应,制得中间体IV,中间体IV以乙腈等为溶剂,10~40℃由酸酐酰化,制得化合物I,其中X为Cl,Br,R1~R4如权利要求1定义,
6.一种抗血小板聚集的药物组合物,它包含治疗有效量的如权利要求1或2所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐及一种或多种药用载体。
7.权利要求1或2所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐在用于制备抗血小板聚集药物方面的应用。
8.如权利要求7所述的应用,在用于制备治疗因血小板聚集而引起的心脑血管疾病药物方面的用途。
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