[发明专利]作为药物的氮杂*并吲哚衍生物无效
申请号: | 201110243983.8 | 申请日: | 2004-12-01 |
公开(公告)号: | CN102358741A | 公开(公告)日: | 2012-02-22 |
发明(设计)人: | B·布希;B·T·弗拉特;X·-H·古;R·马丁;R·莫汉;T·-L·王;J·H·吴 | 申请(专利权)人: | 埃克塞里艾克西斯公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D487/10;C07D491/20;A61K31/55;A61P3/06;A61P3/00;A61P9/10;A61P3/10;A61P3/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;刘健 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 药物 吲哚 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物:
其中:
R1是-C(J)OR14或-C(J)N(R15)R16;
J是O;
R2是氢,卤素或任选取代的烷基;
R3是-C(O)R9;
R4R5,R6和R7一起选自下面的a)或b):
a)R4和R5各自为氢;和R6和R7各自为任选取代的烷基,或R6和 R7,与其所连的碳原子一起,构成任选取代的环烷基;
b)R4和R5各自为氢;R6是氢;和R7是任选取代的烷基;
R8a和R8d各自独立地选自氢,卤素,拟卤素,氰基,叠氮基,脒 基,胍基,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基, 任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任 选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取 代的杂芳基,任选取代的杂芳烷基,-R21OR22,-R21-SR22,-R21- N(R23)(R24),-R21-C(J)R22,-R21-C(J)OR22,-R21-C(J)SR22,- R21-C(J)N(R23)(R24),-R21-N(R25)S(O)2R26和-R21- S(O)2N(R23)(R24);
R8b和R8c各自独立地选自氢和卤素;
R9选自任选取代的芳基和任选取代的环烷基;
各R14是任选取代的烷基;
R15和R16各自独立地选自氢和任选取代的烷基;
各R21独立地是直接键或亚烷基;
各R22独立选自氢,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选 取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取 代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的 芳烷基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳烷基,-R21-OR32, -R21-SR32,-R21-N(R33)(R34),-R21-C(J)R32,-R21-C(J)OR32, -R21-C(J)SR32,和-R21-C(J)N(R33)(R34);
各R23和R24独立地选自氢,任选取代的烷基,任选取代的链烯基, 任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任 选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取 代的芳烷基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳烷基,-R21-OR32, -R21-SR32,-R21-N(R33)(R34),-R21-C(J)R32,-R21-C(J)OR32, -R21-C(J)SR32,和-R21-C(J)N(R33)(R34);或
R23和R24,与其所连的氮原子一起,构成任选取代的杂环基或任 选取代的杂芳基;
各R25独立地选自氢,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任 选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选 取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代 的芳烷基,任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基;
各R26独立地选自任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取 代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代 的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳 烷基,任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基;和
各R32各自独立地选自氢,任选取代的烷基,任选取代的链烯基, 任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任 选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取 代的芳烷基,任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基;和
R33和R34独立地选自氢,任选取代的烷基,任选取代的链烯基, 任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任 选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取 代的芳烷基,任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基;或
R33和R34,与其所连的氮原子一起,构成任选取代的杂环基或任 选取代的杂芳基;
条件是,所述化合物不是:
9-氟-3-(4-氟-苯甲酰基)-1,1-二甲基-1,2,3,6-四氢- 六氢氮杂卓并[4,5-b]吲哚-5-羧酸乙酯;或
3-(3,4-二氟-苯甲酰基)-1,1-四亚甲基-1,2,3,6-四氢-六 氢氮杂卓并[4,5-b]吲哚-5-羧酸乙酯。
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