[发明专利]一种含有睾酮和NOS抑制剂的透皮吸收药物组合物无效

专利信息
申请号: 201110244016.3 申请日: 2011-08-24
公开(公告)号: CN102949721A 公开(公告)日: 2013-03-06
发明(设计)人: 孙亮;陈松;赵琳 申请(专利权)人: 天津金耀集团有限公司
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00;A61K31/568;A61P5/26;A61K31/198
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300171 天津市河*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一种 含有 睾酮 nos 抑制剂 吸收 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种药物组合物,由作为活性成分的雄性激素和NOS抑制剂,与一种或多种的药物辅料共同组成。

2.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于雄性激素为睾酮、二氢睾酮、甲睾酮、丙酸睾酮,十一酸睾酮。

3.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于NOS抑制剂为L-N6-(1-亚氨乙基)-赖氨酸、N-硝基-L-精氨酸、N-单甲基-L-精氨酸、Nω,Nω-非对称性二甲基精氨酸及上述化合物的酯的一种或几种。

4.如权利要求1所述的药物组合物,其特征是所述雄性激素的用量为0.1%~5%。

5.如权利要求1-4所述的药物组合物,其特征在于药物辅料为适用于透皮吸收的药物辅料。

6.如权利要求5所述的药物组合物,其特征是所述的适用于透皮吸收药用辅料含有环糊精或其衍生物,所述的环糊精或其衍生物选自α环糊精或其衍生物、β-环糊精或其衍生物、γ环糊精或其衍生物。

7.如权利要求6所述的药物组合物,其特征是所述的适用于透皮吸收的药用辅料还包括pH调节剂、抗菌防腐剂、抗氧化剂、助溶剂、渗透压调节剂、粘度调节剂、表面活性剂、流变调节剂、油相成分、保湿剂、稳定剂、透皮吸收促进剂、水、常温下为液态的醇中的一种或几种。

8.如权利要求7所述的药物组合物,其特征在于透皮吸收促进剂为薄荷醇、冰片、精油类、肉豆蔻酸异丙酯、油酸、油醇、环十五烷酮、脱水山梨酸糖醇单油酸酯、甘油单油酸酯、丙二醇单月桂酸酯、聚乙二醇单月桂酸酯、2-正壬基-1,3-二氧戊环、2-(N,N-二甲基氨基)-丙酸-十二烷基酯或其盐衍生物、2-乙基己酸-2-乙基己基酯、二甲基异山梨醇、4-癸基恶唑烷-2酮、3-甲基-4-癸基恶唑烷-2酮、二甲基-对氨基苯甲酸辛酯、对甲氧基肉桂酸辛酯、水杨酸辛酯中的一种或几种。

9.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于雄性激素和NOS抑制剂的重量配比为1∶0.1-10。

10.如权利要求6所述的所述药用组合物,将部分或全部活性成分制备成为环糊精或其衍生物的包合物,所述包合物的制备方法如下:将环糊精或其衍生物、活性成分加入不含水的极性有机溶剂中,使其溶清,加入稀释水,蒸出有机溶剂,得到活性成分包合物的水溶液,所得包合物水溶液可以直接用来配制药物组合物。

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