[发明专利]红景天苷的合成方法无效

专利信息
申请号: 201110248908.0 申请日: 2011-08-28
公开(公告)号: CN102286036A 公开(公告)日: 2011-12-21
发明(设计)人: 王均震;廖春花;郑文钺;汤兴国;张方艳;张淑娴;刘慧 申请(专利权)人: 武汉信嘉和诚药物化学有限公司
主分类号: C07H15/18 分类号: C07H15/18;C07H1/00
代理公司: 武汉凌达知识产权事务所(特殊普通合伙) 42221 代理人: 宋国荣
地址: 430075 湖北省武*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 红景天 合成 方法
【权利要求书】:

1.红景天苷的合成方法,其合成步骤如下:

四乙酰-β-D-葡萄糖三氯乙酸酯或四乙酰-α-D-葡萄糖三氯乙酸酯和对羟基苯乙醇在无水有机溶剂中,在分子筛的脱水作用下,路易斯酸催化室温下糖苷化反应2-3小时,生成四乙酰红景天苷;其中对羟基苯乙醇在无水有机溶剂中的摩尔浓度为0.1-1.0M;四乙酰-β-D-葡萄糖三氯乙酸酯、对羟基苯乙醇和路易斯酸的用量摩尔比为1.0:1.0-2.0:0.5-2.0,或四乙酰-α-D-葡萄糖三氯乙酸酯、对羟基苯乙醇和路易斯酸的用量摩尔比为1.0:1.0-3.0:0.5-3.0;

将步骤1)得到的四乙酰红景天苷加入到甲醇钠的甲醇溶液中,四乙酰红景天苷在甲醇溶液中的摩尔浓度为0.1-0.5M,甲醇钠在甲醇溶液中的摩尔浓度为0.1-0.5M,室温下反应5-6小时,脱去乙酰基得到红景天苷。

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征是:分子筛为3A-5A的规格,分子筛用量为四乙酰-β-D-葡萄糖三氯乙酸酯或四乙酰-α-D-葡萄糖三氯乙酸酯重量的3.0-5.0倍。

3.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征是:路易斯酸是四氯化锡或三氟甲磺酸。

4.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征是:步骤1)中的无水有机溶剂是无水二氯甲烷或无水四氢呋喃。

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