[发明专利]具有杀菌活性的3-(1，3，4-噻二唑基)-1，3-苯并恶嗪类化合物

说明书

技术领域

本发明属于农药领域，具体涉及一类新型的3-(1，3，4-噻二唑基)-1，3-苯并恶嗪类化合物及其合成、杀菌活性。 

背景技术

3，4-二氢-1，3-苯并恶嗪是一类重要化合物，具有广泛的生物活性，如具有杀微生物、杀菌、抗抑郁、抗炎、抗肿瘤、抗癌和镇痛等活性。1962年，Chylinska等报道了一些二氢苯并恶嗪类化合物，发现对异戊巴比妥腹水肉瘤及艾氏腹水癌细胞有抑制作用。1991年，Bouaziz报道合成了两类二氢苯并恶嗪类化合物，并研究了他们对L1210白血病细胞和人类肿瘤细胞株MDA-MB231的毒性作用，同时还研究了对植物病原菌和人类病原真菌的抑制作用，结果显示两类化合物对L1210和MAD-MB231都有明显的毒活性。2001年Waisser等合成了二氢苯并恶嗪硫酮类化合物，对结核分枝杆菌有较好的抑制作用。2006年Ravi等报道合成了两类苯并恶嗪，一类是以-CONH-连接苯并呋喃环和1，3-苯并恶嗪环的化合物，另一类是以-COCH₂-连接苯并呋喃环和1，3-苯并恶嗪-2-取代酮环的化合物，并对他们进行了抗菌活性测试，发现他们都有较好的杀菌性能。2010年，Pasternak等发现一类新型1，3-苯并恶嗪，可作为潜在的与自我免疫或炎症有关的CC趋化因子受体2的抗体。 

近年来，我们实验室在上述基础上合成了一系列3-芳基-1，3-取代苯并恶嗪和2，3-二芳基-1，3-苯并恶嗪，并对其进行了生物活性测试，发现二氢苯并恶嗪具有优良的杀菌活性，对稻纹枯病菌的活性最高，其次对油菜菌核病菌也有一 定的活性。 

另一方面，1，3，4-噻二唑类化合物通常具有杀虫、杀菌、消炎、调节植物生长、除草等广泛的生物活性，其中噻二唑环是主要的药效基团，一些含1，3，4-噻二唑基的双杂环化合物已经成为商品化的抗菌剂，对这类化合物的研究日益受到重视，成为新农药创制研究的热点之一。 

发明内容

本发明的目的在于，根据拼合原理，将1，3，4-噻二唑基引入苯并恶嗪类化合物中设计出具有新型结构的3-(1，3，4-噻二唑基)-1，3-苯并恶嗪类化合物，并且，这类化合物具有良好的杀菌活性。 

本发明的3-(1，3，4-噻二唑基)-1，3-苯并恶嗪类化合物，其结构式为式(I)所示： 

式(I)中，苯环上有取代基R，噻二唑环上有取代基R₁，恶嗪环2-位上有R₂； 

当取代基R是H时：R₂是-H，R₁或是-CH₃或是-C₂H₅或是n-C₃H₇-或是-CH(CH₃)₂或是-C₆H₅或是2-CH₃OC₆H₄-或是4-CH₃OC₆H₄-或是3-CH₃C₆H₄-或是4-ClC₆H₄-；取代基R是-CH₃时：R₁是-CH₃，R₂或是4-NO₂C₆H₄-或是2-NO₂C₆H₄-；或者，R₁是-C₂H₅，R₂或是4-NO₂C₆H₄-或是2-NO₂C₆H₄-；或者，R₁是-C₃H₇，R₂或是4-NO₂C₆H₄-或是2-NO₂C₆H₄-。