[发明专利]4-甲基-N-[3-（4-甲基-咪唑-1-基）-5-三氟甲基-苯基]-3-（4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基）-苯甲酰胺的晶形无效
| 申请号： | 201110258389.6 | 申请日： | 2006-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN102358736A | 公开（公告）日： | 2012-02-22 |
| 发明（设计）人： | P·W·曼雷;W-C·谢;P·A·萨顿;P·H·卡比恩斯基;R·吴;S·莫尼耶;J·布罗齐奥 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/506 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 陈润杰;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 咪唑 苯基 吡啶 嘧啶 氨基 甲酰胺 晶形 | ||
1.4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基- 嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺游离碱的基本上纯的晶形A，其中所述基本上纯 的晶形的特征在于：x-射线粉末衍射图具有至少一个选自约为以下的最大 值：9.2°、13.1°、13.9°、16.7°、17.9°、18.4°、19.8°、24.1°和25.8°(2θ角 度)。
2.权利要求1的基本上纯的晶形，其中所述基本上纯的晶形的特征在 于：x-射线粉末衍射图如图1所示。
3.4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基- 嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺游离碱的基本上纯的晶形B，其中所述基本上纯 的晶形的特征在于：x-射线粉末衍射图具有至少一个选自约为以下的最大 值：4.3°、6.8°、7.2°、13.5°、14.5°、17.4°、19.6°和26.7°(2θ角度)。
4.权利要求3的基本上纯的晶形，其中所述基本上纯的晶形的特征在 于：x-射线粉末衍射图如图1所示。
5.4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基- 嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺硫酸盐的基本上纯的晶形A。
6.权利要求5的基本上纯的晶形，其中所述基本上纯的晶形的特征在 于：x-射线粉末衍射图具有至少一个选自约为以下的最大值：6.3°、7.7°、 9.5°、10.7°、17.9°和18.9°(2θ角度)。
7.权利要求5的基本上纯的晶形，其中所述基本上纯的晶形的特征在 于：x-射线粉末衍射图如图25所示。
8.4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基- 嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺硫酸盐的基本上纯的晶形B。
9.权利要求8的基本上纯的晶形，其中所述基本上纯的晶形的特征在 于：x-射线粉末衍射图具有至少一个选自约为以下的最大值：7.3°、17.7°、 19.0°、20.2°和20.8°(2θ角度)。
10.权利要求8的基本上纯的晶形，其中所述基本上纯的晶形的特征 在于：x-射线粉末衍射图如图25所示。
11.药物组合物，其包含：
(a)治疗有效量的4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲基-苯基]-3-(4-吡 啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺游离碱或其盐的基本上纯的晶形；和
(b)至少一种药学可接受的载体、稀释剂、介质或赋形剂。
12.治疗响应于蛋白激酶活性抑制的疾病的方法，其包括向需要该治 疗的治疗对象施用治疗有效量的4-甲基-N-[3-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三氟甲 基-苯基]-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯甲酰胺游离碱或其盐的基本上 纯的晶形的步骤。
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