[发明专利]一种美罗培南的制备方法有效
申请号: | 201110260832.3 | 申请日: | 2011-09-05 |
公开(公告)号: | CN102250096A | 公开(公告)日: | 2011-11-23 |
发明(设计)人: | 谢国云;戴贤根;刘毅;裴文 | 申请(专利权)人: | 江西华邦药业有限公司 |
主分类号: | C07D477/20 | 分类号: | C07D477/20;C07D477/06 |
代理公司: | 南昌洪达专利事务所 36111 | 代理人: | 刘凌峰 |
地址: | 335500 江西*** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 美罗培南 制备 方法 | ||
1. 一种美罗培南的制备方法,其特征是在反应瓶中分别加入(1R,5R,6S)-6- [(1R)-1-羟基]-1-甲基-2-二苯磷酰氧-碳青霉-2-烯-3-羧酸对硝基苄酯、(2R,4S)-4-巯基-2-二甲胺基甲酰基-1-对硝基苄基羰基吡咯烷和碱性季铵盐,搅拌反应,用TLC跟踪,反应结束后,加入重量为5%Pd/C催化剂,通入氢气还原,用TLC跟踪,反应结束后,用甲苯萃取,分出有机层,干燥,浓缩,用异丙醇结晶得固体产物,(1R,5R,6S)-6- [(1R)-1-羟基]-1-甲基-2-二苯磷酰氧-碳青霉-2-烯-3-羧酸对硝基苄酯与(2R,4S)-4-巯基-2-二甲胺基甲酰基-1-对硝基苄基羰基吡咯烷的投料摩尔比为1:1~2; (1R,5R,6S)-6- [(1R)-1-羟基]-1-甲基-2-二苯磷酰氧-碳青霉-2-烯-3-羧酸对硝基苄酯与碱性季铵盐的投料摩尔比为1:1~3;反应温度在搅拌反应时为-10~10℃,在氢化反应时为20~30℃。
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