[发明专利]甘露寡糖脂质体纳米制剂的生产工艺无效

专利信息
申请号: 201110261306.9 申请日: 2011-09-06
公开(公告)号: CN102274123A 公开(公告)日: 2011-12-14
发明(设计)人: 胡庭俊;彭晓峰;韦现色 申请(专利权)人: 广西大学
主分类号: A61J3/00 分类号: A61J3/00;A61K47/26
代理公司: 广西南宁公平专利事务所有限责任公司 45104 代理人: 翁建华
地址: 530004 广西*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 甘露 寡糖 脂质体 纳米 制剂 生产工艺
【说明书】:

技术领域

发明涉及甘露寡糖脂质体,尤其是一种甘露寡糖脂质体纳米制剂的生产工艺。

背景技术

甘露寡糖脂质体纳米制剂是一种天然高新制剂,它可作为禽类替代抗生素和化学药物的饲料添加剂,能够避免抗药性和药物残留对畜产品的污染,减少畜禽有害排泄物、蛋白质用量和氮污染,应用前景广阔。据统计,目前国内每年鸡的存栏数为40亿只,若有1.0%的使用率,即每年应用鸡4000万只,以平均每只用量5mL计,则年需求量达200000L。按市场价格每升200元计算,则年销售额达4000万元,纯利润可达为1200万元(利润率按30%计)。然而,目前制备甘露寡糖脂质体纳米制剂的方法(逆向蒸发法和薄膜分散法)生产效率低难以满足市场需求,而且包封率低导致药效低。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种包封率和生产效率较高的甘露寡糖脂质体纳米制剂的生产工艺。

为解决上述技术问题采用如下技术方案:甘露寡糖脂质体纳米制剂的生产工艺,包括如下步骤:

<1>按重量比2∶1~6∶1准确称取大豆卵磷脂和胆固醇,用无水乙醇溶解制成质量浓度为8~17%的类脂溶液;

<2>用pH 6.0~7.5的磷酸盐缓冲液溶解甘露寡糖制成质量浓度为0.5~1.25%的甘露寡糖溶液;

<3>一边搅拌步骤<2>所得甘露寡糖溶液,一边将步骤<1>所得类脂溶液按体积比1∶8缓缓地注入其中,继续搅拌1~2小时,挥发除去乙醇得甘露寡糖脂质体混悬液;

<4>将步骤<3>所得甘露寡糖脂质体混悬液依次通过0.45μm和0.22μm滤膜整粒得透明乳状液体,4℃保存。

搅拌以磁力搅拌机在1800r/min进行。

注入采用5号注射器针头且保持针头在液面以下。

本发明的甘露寡糖脂质体纳米制剂的生产工艺采用乙醇注入法,应用于生产甘露寡糖脂质体纳米制剂可提高其包封率,其包封率明显高于逆向蒸发法和薄膜分散法,可增加药效、扩大供应量以满足市场需求。

具体实施方式

甘露寡糖脂质体纳米制剂的生产工艺的研究

采用正交试验,以甘露寡糖脂质体纳米制剂的包封率为指标,对影响包封率的5个因素(大豆卵磷脂的量和胆固醇的量、无水乙醇的用量和磷酸缓冲液的pH值和甘露寡糖的浓度)进行优化并确立较佳工艺条件,建立制备甘露寡糖脂质体纳米制剂的生产工艺。

照5因素4水平进行L16(45)实验,筛选工艺参数,正交试验因素和水平设计及结果见表1和表2。

由表2可以看出,在制备甘露寡糖脂质体纳米制剂时,胆固醇的量是影响甘露糖脂质体纳米制剂包封率的最大影响因素,其后依次是乙醇用量、磷酸缓冲液的pH值、甘露寡糖质量浓度、大豆卵磷脂的量。

采用正交试验设计方法确定甘露寡糖脂质体纳米制剂制备的较佳条件为:大豆卵磷脂和胆固醇的质量比为2∶1~6∶1,乙醇溶解类脂溶液最终浓度为8~17%,磷酸缓冲液pH值为6.0~7.5,甘露寡糖溶液浓度为0.5~1.25%。

表1正交试验设计表

表2正交试验结果表

实施例1

<1>按重量比4∶1准确称取分析纯的大豆卵磷脂800mg和胆固醇200mg,用无水乙醇12.5mL溶解制成质量浓度为8%的类脂溶液;

<2>用pH 7.5的磷酸盐缓冲液100mL溶解甘露寡糖1000mg制成质量浓度为1%的甘露寡糖溶液;

<3>将步骤<2>所得甘露寡糖溶液100mL置于磁力搅拌机上,一边搅拌(1800r/min)一边采用5号注射器针头将步骤<1>所得类脂溶液12.5mL缓缓地注入其中(保持针头在液面以下),继续搅拌1~2小时,挥发除去乙醇得甘露寡糖脂质体混悬液;

<4>将步骤<3>所得甘露寡糖脂质体混悬液依次通过0.45μm和0.22μm滤膜整粒得透明乳状液体,4℃冰箱保存。

实施例2

其他条件同实施例1,大豆卵磷脂和胆固醇比例为6∶1,磷酸盐缓冲液的pH为6.0,质量浓度14%的无水乙醇溶解的类脂溶液12.5mL,质量浓度1.25%的甘露寡糖溶液100mL。

实施例3

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