[发明专利]三白草根茎总有效部位及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药提取物及其制备方法和用途，具体地说，涉及一种三白草根茎总有效部位提取物及其制备方法，以及它在制备胰岛素增敏剂类药物制剂中的用途。 

背景技术

近20年来，科学研究发现II型糖尿病、高血压、肥胖、非酒精性脂肪肝、心脑血管血栓性疾病属于代谢综合征，其共同基础为胰岛素抵抗。代谢综合征又称为胰岛素抵抗综合征。 

随着环境和生活方式的变化，代谢综合征发病率高，增长趋势迅猛。如II型糖尿病，目前发病率比4年前增加30％，全球现有2.5亿患者，我国有4000万，预计2025年全球将达3.8亿，我国达到1亿；又如肥胖症，欧美60％的成人超重，我国超过20％，部分发达地区已达到50％；非酒精性脂肪肝在欧美的发病率超过20％，我国超过10％。代谢综合征的严重后果是心脑血管血栓性疾病，该疾病高居全球死亡原因的首位，全球因该病死亡的人数已达每年2500万。代谢综合征具有发病率、致残率和死亡率高，而其知晓率、就医率及控制率低的特点，已成为社会的沉重负担，严重影响人们的健康和生活质量。 

代谢综合征目前缺乏长期有效、副作用少的治疗方法，根据代谢综合征的理论，其治疗策略应针对胰岛素抵抗，以防治动脉粥样硬化为中心；改善胰岛素敏感性，理论上是防治代谢综合征的关键。有关专家指出，胰岛素增敏剂将在II型糖尿病、高血压、非酒精性脂肪肝的治疗中发挥重要作用。目前，胰岛素增敏剂品种很少，以噻唑二烷酮类药物为首选，但这些药物中，有约25％原发性失效及导致肝损害、浮肿、增加体重、骨折、心衰等副作用；又由于这些药物上市不久，其疗效及安全性还有待进一步验证。因此，迫切需要新的胰岛素增敏剂，不损害乃至改善肝肾病变的胰岛素增敏剂尤为重要。 

三白草Saururus Chinensis(Lour.)baill是三白草科多年生草本植物，主要分布在我国中南、西南地区，四季均可采收，资源丰富。中国药典(2005)收载的中药三白草为三白草的干燥地上部分，具有清热解毒、利尿消肿之功效，用于小便不利，淋沥涩痛，白带，尿路感染，肾炎水肿；外治疮疡肿毒，湿疹。三白草在韩国等也作为民间常用药物，用于治疗水肿、黄疸、淋病等。三白草提取物方面，叶蕻芝等报道了三白草多糖的降糖作用(叶蕻芝等，三 白草多糖微波提取及其对糖尿病治疗的实验研究.福建中医学院学报，2004；14(6)：28-30)；.三白草总黄酮提取物具有降糖作用(叶蕻芝等，三白草黄酮类化合物对糖尿病治疗作用的实验研究.福建中医学院学报，2004；14(3)：33-36)；Chang W.Choi等报道了三白草提取物的抗氧剂活性及自由基清除作用(Plant Science，2002；163：1161-1168)；专利CN 1486733公开了三白草提取物在防治前列腺疾病中的用途；专利CN 101234156公开了三白草总黄酮提取物的制备方法；专利CN 101019958公开了三白草总有效部位在制备保肝、抗乳腺增生、尿路感染、盆腔炎等药物中的用途；专利CN 101254253公开了三白草木脂素提取物在制备保肝药品及保健品中的应用。目前已开发出三白草肝炎颗粒、三白草肝炎糖浆等复方保肝中药。活性成分方面，人们已从三白草中分离出挥发油、黄酮、木脂素、生物碱、鞣质等成分，发现其具有抗炎、去毒、降糖、保肝、利尿等活性(Sang Hyun Sung等.Hepatoprotective Diastereomeric Lignans from Saururus chinensis Herbs.J.Nat.Prod，2000；63：1019-1021；Tae Chul Moon等.Mesodihydroguaiaretic acid isolated from Saururus chinensis inhibits cyclooxygenase-2 and 5-lipoxygenase in mouse bone marrow-derived mast cells.Arch Pharm Res，2008；31(5)：606-610)。