[发明专利]一种新的奥美拉唑钠化合物及其药物组合物

权利要求书

1.一种如式(I)所示的新的奥美拉唑钠化合物

其特征在于，所述奥美拉唑钠化合物为晶体，使用Cu-K α射线测量得到的X-射线粉末衍射图中特征峰在2θ为3.2、5.9、7.6、9.2、10.5、10.6、12.3、16.2、18.2、20.8、23.4、27.1、30.4、32.3、34.6显示。

2.根据权利要求1所述的新的奥美拉唑钠化合物，其特征在于，该奥美拉唑钠化合物的熔点为260-262℃。

3.根据权利要求1所述的新的奥美拉唑钠化合物，其特征在于，该奥美拉唑钠化合物的粒径为70～100μm。

4.根据权利要求1所述的新的奥美拉唑钠化合物，其特征在于，该奥美拉唑钠化合物的制备方法包括以下步骤：

(1)将1重量份的奥美拉唑钠粗品溶于5-10重量份的水中，20-30℃加入0.1％重量份的针用活性炭，搅拌1-1.5小时后过滤，得到溶液1；

(2)晶核生成过程：在转速为40-60转/分、温度为20-30℃下，并且在频率为15-20KHz、输出功率为100-150W的声场下，在2-3Mpa的压力下，向溶液1中以1-2ml/分的速度匀速流加异丙醇至溶液变浊，得溶液2；

(3)晶体生长过程：将溶液2置于下述环境中养晶2-3小时：转速为10-20转/分，温度为10-20℃，并且处于频率为8-12KHz、输出功率为200-250W的声场下，压力0.5-1Mpa；

(4)离心分离步骤3所得溶液，滤饼用异丙醇洗涤，20-25℃真空干燥1-2天即得产品。

5.根据权利要求4所述的新的奥美拉唑钠化合物，其特征在于，该奥美拉唑钠化合物的制备方法包括以下步骤：

(1)将1重量份的奥美拉唑钠粗品溶于7-8重量份的水中，22-28℃加入0.1％重量份的针用活性炭，搅拌1.1-1.4小时后过滤，得到溶液1；

(2)晶核生成过程：在转速为45-55转/分、温度为22-28℃下，并且在频率为17-18KHz、输出功率为110-140W的声场下，在2.2-2.8Mpa的压力下，向溶液1中以1.3-1.7ml/分的速度匀速流加异丙醇至溶液变浊，得溶液2；

(3)晶体生长过程：将溶液2置于下述环境中养晶2.3-2.7小时：转速为13-17转/分，温度为13-17℃，并且处于频率为9-11KHz、输出功率为220-230W的声场下，压力0.7-0.8Mpa；

(4)离心分离步骤3所得溶液，滤饼用异丙醇洗涤，21-24℃真空干燥1.3-1.7天即得产品。

6.根据权利要求5所述的新的奥美拉唑钠化合物，其特征在于，该奥美拉唑钠化合物的制备方法包括以下步骤：

(1)将1重量份的奥美拉唑钠粗品溶于7.5重量份的水中，25℃加入0.1％重量份的针用活性炭，搅拌1.2小时后过滤，得到溶液1；

(2)晶核生成过程：在转速为50转/分、温度为25℃下，并且在频率为17.5KHz、输出功率为125W的声场下，在2.5Mpa的压力下，向溶液1中以1.5ml/分的速度匀速流加异丙醇至溶液变浊，得溶液2；

(3)晶体生长过程：将溶液2置于下述环境中养晶2.5小时：转速为15转/分，温度为15℃，并且处于频率为10KHz、输出功率为225W的声场下，压力0.75Mpa；

(4)离心分离步骤3所得溶液，滤饼用异丙醇洗涤，22.5℃真空干燥1.5天即得产品。

7.一种奥美拉唑钠组合物，其特征在于，所述奥美拉唑钠组合物包括权利要求1-6任一项所述的奥美拉唑钠化合物和药剂学上可接受的辅料。

8.根据权利要求7所述的奥美拉唑钠组合物，其特征在于，该奥美拉唑钠组合物的剂型包括：粉针剂、肠溶片、小水针或大输液。

9.根据权利要求8所述的奥美拉唑钠组合物，其特征在于，当该奥美拉唑钠组合物的剂型为冻干粉针剂时，包括以下成分：

奥美拉唑钠化合物    1重量份(以奥美拉唑计)

pH调节剂            适量

pH                  10.0-12.0

其中，pH调节剂选自氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、磷酸氢二钠中的一种或几种；

其中，pH值优选为10.5-11.5；更优选为11.0。

10.根据权利要求9所述的奥美拉唑钠组合物，其特征在于，该奥美拉唑钠组合物的制备方法包括以下步骤：

1)称取处方量奥美拉唑钠化合物，加入无菌注射用水溶解，得到溶液1；

2)用pH调节剂调节溶液1的pH至10.0-12.0，得到溶液2；

3)加入处方总量0.1-0.3％的活性炭，加热10-30min，过滤，并依次经过0.45μm微孔滤膜进行一次过滤、0.22μm微孔滤膜进行二次过滤，得到滤液4，补加注射用水至全量；

4)测定步骤3)所得溶液的pH、含量、半加塞，进行冷冻干燥即得成品。